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8 页脚内容 文档名称 云克的药理作用是利用微量元素价 态的变化,来消除人 体内的自由基,保 护超氧化物歧化酶(SOD)的活性。它还能 抑制前列腺素的产生,并通过螯合金属 离子而降低若干基质 金属蛋白酶(包括 胶原酶)的活性,从而发挥消炎、镇痛的 作 用;对骨 的生成区和具有炎症的骨关 节部位具有明显的靶向 性, 能明显的抑 制破骨细胞活性,抑制骨吸收,因而能 修复破 坏的软骨组织,恢复关节功能。 有研究表明, RA 患者因自由基增多而 引起 SOD 系统的紊乱, 导致炎性组织损 伤加重 , 锝[99TC] 能增强人体抗类风 湿疾病的能力 ,避免 自由基促进炎症的 发展和损伤组织。 AS (强直性脊柱炎) 的治疗是一个 长期的、 慢性的过程, 比较棘手也无特异 性 的 药 物 或 方 法 。 云 克 的 主 要 成 分 是 99mTc 和亚甲基二磷酸盐(MDP), 前者是 一种化学性质活泼的稳定同位素, 是一种 8 页脚内容 文档名称 人工微量元素, 化合价态为+4 价时, 很容 易得到或失去一个电子成为+3 或+5 价态, 而得失电子和价态变化可以消除人体内 的 自 由 基, 保 护 人 体 内 超 氧 化 物 岐 化 酶 (SOD)的活力, 调节人体自身免疫功能, 增 强人体抗风湿性疾病的能力。 MDP 具有 非甾体类药物和皮质激素两种作用, 通过 抑制前列腺素的产生, 抑制组织胺的释放 等, 具有较强的抗炎、镇痛作用;且 MDP 是一种盐类化合物,对金属离子有很强的 鳌合能力, 通过鳌合金属离子可降低若干 金属蛋白酶的活性, 因此对组织的破坏有 抑制作用,对破坏的软组织和软骨有修复 作用。云克作为一种新的抗风湿药, 具有 标本兼治 、毒副作用少、消炎镇痛效果 好的特点, 值得进一步推广应用。 骨关节炎(OA)又称增生性关节炎,病 因迄今尚未阐明 。它主要累及滑膜关节, 伴有关节间隙狭窄或边缘骨赘形成, 是力 学和生物学等多因素共同作用下导致软 骨细胞 、细胞外基质、软骨下骨质三者 8 页脚内容 文档名称 降解和合成失衡的结果。 在 50 岁以上人 群中, OA 发病率仅次于心脏病, 高居第二 位。双氯芬酸钠为非甾体抗炎药(NSAID), 对 前 列 腺 素 合 成 酶 、 环 氧 化 酶 (cyclooxygenase,简称 COX)有抑制作用, 可 导致前列腺素生成减少, 从而达到缓解症 状的目的。但非甾体抗炎药同时存在起 效缓慢、作用较弱、损伤消化道粘膜等 缺点, 每年由这类药物引发的不良反应或 并发症高达 20 万例,病死率20%。云克 为微量元素锝和亚甲基二磷酸盐组成, 亚 甲基二磷酸盐能抑制金属蛋白酶, 阻止对 关节软骨组织的分解破坏作用。锝通过 得失电子清除自由基, 防止其对组织的破 坏。锝与亚甲基二磷酸盐鳌和后有免疫 抑制作用, 在人体 内半衰期长, 是一种长 效 自 由基清除剂。云克对骨关节部位具 有显著的靶向性, 明显抑制破骨细胞的活 性 , 能 修 复 破 坏 的 软 骨 组 织 , 使 病 理 改 变 逆转,进而修复关节功能。由于其积蓄在 骨的生成区和骨关节部位, 无须血药浓度, 体内半衰期 1~10 年, 长期发挥疗效。亚甲 8 页脚内容 文档名称 基二磷酸盐还具有类似非甾体抗炎药和 肾上腺皮质激素的作用, 通过抑制前列腺 素 的 产 生 , 抑 制 血 胺 释 放 等 , 具 有 较 强 的 抗炎、镇痛作用而没有类似的毒副反应。 近年来对骨关节炎的研究进入了分子水 平, 细胞因子的作用越来越受到关注。基 础研究发现白细胞介素- 1 (IL- 1)和肿瘤坏 死 因子 α (TNF- α ) 是骨 关节 炎病 理过程 中促进软骨基质降解和关节软骨破坏的 两种最重要的细胞因子。研究表明云克 还可明显降低 IL- 1 β、 TNF- α的水平, 其 治疗作用可能与此直接相关。 目前 OA 治 疗 的 目 的在 与缓解症状, 改善功 能, 避 免 或减少畸形, 减少病情进展的风险性及有 利于受损关节的修复。在本临床对照观 察试验 中, 我们应用 云 克与对照组 ( 非 甾 体抗炎药 ) 进行 了 随机分组对照研 究, 结 果表明治疗组各项指标均显著优于对照 组 。综上所述, 我们认为云克通过多种不 同药理作用的联合, 治疗膝关节 OA 具有 很好的疗效 。经临床验证病人用药后从 未发生过不 良反应, 其 安全性极好, 对人 8页脚内容 8 文档名称 体无毒副作用, 作为一种新的治疗骨关节 的药物, 值得临床推广和进一步研究。 股骨头缺血性坏死(ANFH) 常见 于大量饮酒,外伤、长期服用激素类药 物等原因造成供应股骨头的血管发生形 态或结构的改变, 引起股骨头供血不足
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