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甲状腺激素及抗甲状腺药 激素:是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌,以体液为媒介,在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 学习目标 1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑的作用、用途和用药注意 2.熟悉碘和碘化物的作用特点、用途 3.了解甲状腺素、放射性碘的应用 【甲状腺激素的合成、储存、释放与调节】 甲状腺激素包括甲状腺素( T4 )和 三碘甲状 腺原氨酸 ( T3 ) 1.合成 (1)碘的摄取和活化 。 (2)酪氨酸碘化与甲状腺激素的合成(偶联)。 2.储存 腺泡腔中 甲状腺腺泡细胞主动摄碘,I-在过氧化物酶作用下形成I○(活性碘) I○与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成: MIT(一碘酪氨酸),DIT(二碘酪氨酸) 偶联:经过氧化物酶催化 DIT+ DIT →( T4) DIT + MIT → (T3) 一、甲状腺激素类药 激素:是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌,以体液为媒介,在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 细胞:是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位;是构成生物有机体的基本结构单位;是代谢与功能的基本单位;是生物有机体生长发育的基本单位;是遗传的基本单位。 T3:与血浆蛋白结合疏松,是体内甲状腺激素的活性形式T4:与血浆蛋白结合紧密,是体内甲状腺激素的贮存形式,T4需转化成T3才能发挥作用 3.释放 在促甲状腺激素和蛋白水解酶的作下释放入血。 4.调节 下丘脑分泌TRH (甲状腺激素释放激素) 垂体前叶分泌TSH(促甲状腺激素)促T3 、T4 合成,甲状腺增生 【常用药物】 甲状腺片和左甲状腺素 【作用和用途】 作用: 1. 维持生长发育 对中枢神经系统和骨骼最明显 2. 促进代谢和增加产热 3. 提高心血管对儿茶酚胺的敏感性 用途: 1.甲状腺功能减退症(呆小病又称克汀病、黏液水肿) 2.单纯性甲状腺肿 甲状腺激素类药 水肿:细胞外间隙有过多的液体积聚使组织肿胀。 甲状腺功能减退症:是各种原因引起的甲状腺激素合成、分泌、或生物学效应不足所侄的一组内分泌疾病。 单纯性甲状腺肿:是一种不伴有甲状腺功能亢进或减退表现的由多种原因引起的阻碍甲状腺激素合成而导致代偿性的甲状腺肿。 甲状腺激素类药 甲状腺激素类药 【 不良反应】 过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病 者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药, 至少一周后再从小量开始用药。 甲状腺激素类药 反应:活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应:指与用药目的无关,并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 症状:是指病人主观感受到的不适或异常感觉。 心力衰竭:是各种心脏结构或功能性疾病导致心室充盈及射血功能受损而引起的一组综合症。 心绞痛:是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症?。 绞痛:反腐剧烈疼痛及缓解交替出现。 二、抗甲状腺药 1.硫脲类 2.碘剂 3.放射性碘 4.β受体阻断剂 【作用】 1.抑制甲状腺激素合成 机理:抑制过氧化物酶,从而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶联从而减少T3和T4的生成。 特点:显效慢,一般服药1~2周后开始减轻症状,1~3月才能消除症状。 2.丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织脱碘成T3 有利于甲状腺危象的治疗,甲巯咪唑则无此效应。 常用药 :①硫氧嘧啶类:丙硫氧嘧啶 ②咪唑类:如甲巯咪唑(他巴唑); 卡比马唑 (甲亢平) (一)硫脲类 抑制:细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 抑制:细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 症状:是指病人主观感受到的不适或异常感觉。 甲状腺危象:临床表现为高热、大汗、心动过速(140次/min以上)、烦躁焦虑不安谵妄、恶心呕吐、腹泻、严重者可出现心衰、休克及昏迷。 甲亢:是由各种原因引起循环中甲状腺素异常增多而出现以全身代谢亢进为主要特征的疾病总称。 【用途】: 1.甲亢内科保守治疗 2.甲状腺术前准备 3.甲状腺危象的辅助治疗(合用碘剂) 轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等 用药注意:开始大剂量,抑制甲状腺素合成,1-3月后视病情减量 控制甲状腺功能接近正常
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