L-利奥西呱片 审评报告.docVIP

精品资料 精品资料 PAGE / NUMPAGES 精品资料 JXHS1600033 JXHS1600035-38 国家食品药品监督管理总局药品审评中心 2017 年 11 月 HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK HYPERLINK \l br4848 3 批准日期：2017 年 9 月 20 日 批准文号：利奥西呱片（JXHS1600033，JXHS1600035-38） 申请上市技术审评报告 一、基本信息 1.申请人信息 名称 地址 生产企业 Bayer Pharma AG 51368 Leverkusen, Germany 2.原料药及制剂基本情况 通用名 利奥西呱 英文名 Riociguat Tablets 4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-3-基]- 5-嘧啶(甲基)氨基甲酸甲酯 化学名 化学结构式： 化学结构 4 分子式：C H FN O /分子量：422.42 分子式/分子量 20 19 8 2 ?新化学实体 结构特征 □已有化合物的成盐或酯等 □其他： ?新作用机制/靶点： □已有作用机制/靶点： □其他： 药理学分类 剂型及规格 片剂，规格：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg 慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH） 用于治疗术后持续性或复发性 CTEPH、或不能手 术的 CTEPH，且世界卫生组织心功能分级（WHO-FC） 为 II-III级的成年患者，从而改善患者的运动能 力。 动脉性肺动脉高压（PAH） 适应症/功能主治 作为单药、或与内皮素受体拮抗剂或前列环素联 合使用，治疗患有动脉性肺动脉高压（PAH），且 WHO-FC为 II-III级的成年患者，从而改善患者的运 动能力。本品确证性试验主要纳入了 WHO心功能分级 II-III级，并存在特发性或遗传性动脉性肺动脉高压 或结缔组织疾病相关动脉性肺动脉高压患者。 仅在有 CTEPH或 PAH治疗经验的医师处方及监督下开 始使用本品。 用法用量 剂量 剂量滴定 5 推荐的起始剂量是每次 1 mg，每日 3次，治疗 2 周。片剂应每隔 6至 8小时左右服用 1次，每日 3次 （参见【药代动力学】）。 如果收缩压≥ 95 mmHg，并且患者无低血压的症 状或体征，则可每隔 2周增加一次剂量，每次增幅为 0.5 mg，每日 3次，最大增至 2.5 mg，每日 3次。如 果收缩压 95 mmHg，且患者无低血压的症状或体征， 则应维持剂量不变。如果剂量上调期内任何时间的收 缩压下降到 95 mmHg以下，并且患者表现出低血压的 症状或体征，那么当前剂量应减少 0.5 mg，每日 3 次。 在某些 PAH患者中，每次口服 1.5 mg，每日 3次 时，6分钟步行距离（6MWD）就可充分应答（参见 【临床试验】）。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状 和体征。最大每日总剂量为 7.5 mg，即每次 2.5 mg， 每日 3次。如果漏服一次药物，应按照计划继续治 疗，进行下一次给药。如果治疗已经中断 3日或更长 时间（治疗停止），按每次 1