L-利奥西呱片 说明书.docVIP

精品资料 精品资料 PAGE / NUMPAGES 精品资料 核准日期： xx 年xx 月xx日 利奥西呱片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告：禁用于妊娠期。孕妇使用利奥西呱很有可能会导致严重的出生缺陷， 动物研究 显示本品存在生殖毒性，并可通过胎盘转运（参见【药理毒理】和【禁忌】）。有生育 能力的女性在开始治疗前、治疗期间和停止治疗后1个月，应排除妊娠。每月都进行妊 娠测试。治疗期间和停止治疗后1个月，请使用可接受的避孕方法预防妊娠。 【药品名称】 通用名称：利奥西呱片 商品名称：安吉奥 ? (Adempas ) ? 英文名称：Riociguat Tablets 汉语拼音：Li’aoxigua Pian 【成份】 本品主要成份为：利奥西呱 化学名称：4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶(甲基)氨 基甲酸甲酯 化学结构式： 分子式：C H FN O 2 20 19 8 分子量：422.42 【性状】 本品为白色（0.5mg规格）、或淡黄色（1mg规格）、或橙黄色（1.5mg规格）、 第 1 页/ 共 19 页 或淡橙色（2mg规格）、或橙红色（2.5mg规格）薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】 慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH） 用于治疗术后持续性或复发性 CTEPH、或不能手术的 CTEPH，且世界卫生组织心 功能分级（WHO-FC）为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。 动脉性肺动脉高压（PAH） 作为单药、或与内皮素受体拮抗剂或前列环素联合使用，治疗患有动脉性肺动脉高 压（PAH），且 WHO-FC 为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。本品确证 性试验主要纳入了 WHO 心功能分级 II-III 级，并存在特发性或遗传性动脉性肺动脉高 压或结缔组织疾病相关动脉性肺动脉高压患者。 【规格】 0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg 【用法用量】 仅在有 CTEPH 或 PAH 治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次 1 mg，每日 3 次，治疗 2 周。片剂应每隔 6 至 8 小时左右 服用 1 次，每日 3 次（参见【药代动力学】）。 如果收缩压≥ 95 mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔 2 周增加一次 剂量，每次增幅为 0.5 mg，每日 3 次，最大增至 2.5 mg，每日 3 次。如果收缩压 95 mmHg， 且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。如果剂量上调期内任何时间的收缩 压下降到 95 mmHg 以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少 0.5 mg，每日 3 次。 在某些 PAH 患者中，每次口服 1.5 mg，每日 3 次时，6 分钟步行距离（6MWD）就 可充分应答（参见【临床试验】）。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。最大每日总剂量为 7.5 mg， 即每次 2.5 mg，每日 3 次。如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断 3 日或更长时间（治疗停止），按每次 1 mg，每日 3 次，为期 2 周的 剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度 升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换（参见【药 第 2 页/ 共 19 页 代动力学】）。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在 18 岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效 性。临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应（参见【药理毒理】）。在意义明 确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱（参见【注意事项】）。 老年人群 老年患者（≥ 65 岁）的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎（参 见【药代动力学】）。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者（Child Pugh C 级）进行研究，所以禁止在这些患者 中使用利奥西呱（参见【禁忌】）。本品在中度肝功能损害患者（Ch