中国药科大学药理学期末（重点）整理.pdf

精品文档 药物代谢动力学 1， 首关效应： 有些药物在进入体循环之前第一在胃肠道， 肠粘膜和肝脏灭活代谢一部分 （主 要在肝脏），导致进入体循环的实际药量削减的现象； 2， 肝肠循环：有些药物在肝脏转化后可由胆汁排出进入肠道，在肠道细菌作用下，使结合 型药物水解成游离药物；这些游离药物可再吸取入肠道的毛细血管中，然后经门静脉进 入肝脏； 3， 血脑屏障 组织学基础：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间 隙，且毛细血 管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特别结构形成了血浆与脑脊 液之间的屏障； 生理学意义：阻碍大分子，水溶性或解离型药物通过； 药理学意义： 两个方面（维护中枢神经系统的稳态，治疗时可诱导血脑屏障的开放） 胎盘屏障：胎 盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障； 生理学意义：胎盘对药物的通透性与一 4 ，般毛细血管无显著差别，不能保获胎儿 免遭外源性化合物的影响； 药理学意义：孕妇应禁用致畸或胎毒性药物 药物的肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的 药物有的直接从粪便排出，但多数结合型药物 在肠道中经水解后再吸取进入肝脏重新 进入体循环，是药物的作用明显延长； 血浆半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时 5， 间 生物利用度：血管外给药后能被吸取进入体循环的相对量和速度（药物被机体吸取 利用 的速度和程度） 6， 药代参数的临床意义 如：某病人病情危险，需立刻达到稳态浓度 7， 以掌握，应如何给药？ 正确给药方案：每隔一个半衰期赐予一个有效量，首剂加倍； 8， 生理药理学 1， 讨论的 3 个水平：细胞水平，器官水平，整体水平 2， 讨论方法：急性试验法（离体试验和在体试验），慢性试验法 3， 人体的 4 大组织：上皮，结缔，肌肉，神经组织 4 ， 肌组织 肌组织主要由肌细胞组成，肌细胞之间有少量的结缔组织以及血管和神经；肌细胞成长 纤维型，又称为肌纤维；肌纤维的细胞膜称为肌膜，细胞质称为肌浆，肌浆中有很多与 细胞长轴相平行排列的肌丝，它们是肌纤维舒缩功能的主要物质基础； 肌组织可分为 骨骼肌，心肌和平滑肌； 骨骼肌和心肌属于横纹肌；骨骼肌受躯体神经支配，为随便 肌；心肌和平滑肌受植物神 经支配，为不随便肌； 骨骼肌 5， 传出神经系统药理概论 Q：递质在哪里合成？如何释放？ 1， Ach 的生物合成，贮存，释放及消逝过程 乙酰辅酶 A+胆碱在胆碱乙酰化酶的作用下生成乙酰胆碱，乙酰胆碱合成后进入囊泡，与 囊泡内的 ATP 及蛋白结合， 贮存于囊泡中； 每一个囊泡内约含 1000-50000 分子的 Ach ；（胞粒 外排）当神经冲动到达末梢时， Ca2+进入末梢， Ca2+降低胞浆粘稠度， 促进囊泡向前膜移动， 囊泡与前膜融合，形成裂孔，递质排入突触间隙； （量子化释放）每一个“量子”相当一个 囊泡的释放量，一个 “量子”释放不引起动作电位，数百个 “量子”释放才引起动作电位的 产生及效应； Ach 释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯 (AchE) 所水解；每一分子的 AchE 酶 精品文档 第 1 页，共 12 页 精品文档 1min 内可水解 105 分子Ach ； 2， NA 的生物合成，贮存，释放和消逝过 程 酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下 - 多巴在多巴脱羧酶作用下 - 多巴胺在多巴胺 beta 羟化 酶作用下 -NA； NA与ATP 和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中，一个囊泡内约含 10000 分子的 有 NA； 胞粒外排和量子化释放 (1) 摄取 (uptake) ① 摄取 -1 (uptake-1) 或神经摄取 (neuroal up-take) 或摄取贮存型；释放到间隙的 NA 约 有 75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用；主动转运