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第十九章作用于血液系统药物课件 (三)抗凝作用机制 ViK拮抗剂，抑制VitK由环氧型向氢醌型转化，阻碍VitK再利用，从而抑制肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X （含Glu）活化，对已合成的凝血因子无抑制作用，起效慢 第十九章作用于血液系统药物课件 (四)临床应用 1.防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展 2.预防术后深静脉血栓形成 3.心梗辅助药 多采用序贯疗法，与抗血小板药合用可减少术后静脉血栓发生率 第十九章作用于血液系统药物课件 (五)不良反应 1.自发性出血 解救：输新鲜血浆或全血 静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗 2.胎儿出血和畸胎生成 3.皮肤坏死、过敏等 第十九章作用于血液系统药物课件 枸橼酸钠 ( sodium citrate ) 抗凝作用特点： 1.与钙络合成难解离的络合物, 产生抗凝作用 2.仅用于体外抗凝：主要用于贮存和输血时的抗凝，是血库保养液的主要成分之一 每100ml全血中加入2.5%枸橼酸钠10ml，可使血液不凝固 第十九章作用于血液系统药物课件 二、促凝血药 促进凝血因子活性的药物：维生素K 凝血因子制剂 第十九章作用于血液系统药物课件 维生素K 甲萘醌结构及不同植基侧链 1.天然形式 脂溶性VitK1、VitK2 （作用快，持续时间长，一般肌肉注射给药） 2.人工合成 水溶性VitK3、VitK4：不需胆汁协助吸收;（可口服给药） 第十九章作用于血液系统药物课件 促凝血机制 作为羧化酶的辅酶参与凝血因子II、VII、IX、X 合成 当VitK或环氧型维生素k受阻（香豆素类药物作用）时，凝血因子的合成停留在无活性的前提状态，导致凝血酶原时间延长，引起出血 用于治疗VitK缺乏引起的出血 第十九章作用于血液系统药物课件 维生素K (vitamin K) 【不良反应】 1.一般不良反应 : 面部潮红,出汗,血压下降及虚脱等肌肉注射 2.胃肠道反应 3.溶血性贫血 : 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的特异质者也可诱发 维生素K1不良反应最少 维生素K3较多 第十九章作用于血液系统药物课件 第3节 纤维蛋白溶解药fibrinolytic drugs 纤溶系统: 纤维蛋白溶解酶原(纤溶酶原) 纤溶酶 纤溶酶原的激活物或抑制物 第十九章作用于血液系统药物课件 纤维蛋白溶解药 定义： 能够直接或间接激活纤溶酶原，溶解纤维蛋白，使已形成的血栓溶解，治疗血栓性疾病的药物（又称溶栓药） 第十九章作用于血液系统药物课件 链激酶 (Streptokinase,SK) 丙组溶血性链球菌产生的蛋白质（多采用静脉给药），现已用基因工程制备 溶解血栓机制 间接使纤溶酶原形成纤溶酶，促进纤维蛋白溶解。 第十九章作用于血液系统药物课件 特点： 1.选择性差 ，呈现全身纤溶状态 2.血栓栓塞性疾病的治疗：对各种原因引起的血管内新形成的血栓均有溶解作用 早期应用2～4h内，24小时后无效 3.对曾感染溶血性链球菌的患者，少量失活 4.易引起自发性出血，用氨甲苯酸对抗 第十九章作用于血液系统药物课件 尿激酶 urokinase,UK 人肾细胞合成，尿中分离，无抗原性 溶解血栓机制 1.直接激活凝血块表面纤溶酶原断裂成纤溶酶，产生溶解血栓作用 2.选择性差，不具有抗原性 第十九章作用于血液系统药物课件 组织型纤溶酶原激活剂（t－PA） 特点： 1.选择性作用于血栓中纤维蛋白，并激活于纤维蛋白结合的纤维蛋白溶酶原变为纤溶酶，溶解血栓 2.溶栓作用强，作用出现迅速，再灌注率高，出血副作用少 第十九章作用于血液系统药物课件 前尿激酶 尿激酶 组织型纤溶酶 原激活物 t-PA 纤维蛋白 纤溶酶原 纤溶酶 PIg+SK 阿尼普酶 APSAC PIg 链激酶 纤溶药的作用 选择性强，作用迅速，再灌注率高 第十九章作用于血液系统药物课件 抗纤维蛋白溶解剂 氨甲苯酸（P-aminomethylbenzoic acid,PAMBA） 氨甲环酸（tranexamic acid,AMCHA） 主要用于纤溶亢进所致出血 第十九章作用于血液系统药物课件 第4节 抗血小板药 双嘧达莫 双嘧达莫（dipyridamole）又名潘生丁（persantin）,对血小板有抑制作用。能抑制磷酸二酯酶，使cAMP增高，也能抑制腺苷摄取，进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。主要用于治疗血栓栓塞性疾病。单独应用作用较弱。与华法林合用防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成。 第十九章作用于血液系统药物课件 第十九章 作用于血液系统的药物 第十九章作用于血液系统药物课件 第十九章 作用于血液