药理学β2受体激动药β2受体激动药.pptxVIP

Anti-asthmatic drugs平喘药湖南中医药高等专科学校 罗小琴background 哮喘(asthma)是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性行为特征的疾病。全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20%有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。symptoms临床表现：发作性或持续性喘息病理表现： 炎症细胞浸润，粘膜下组织水肿，血管通透性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等conception 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管炎喘息症状的药物称平喘药。喘息发病环节及药物wheezing onset link and medicine过敏原或疾病抗过敏平喘④⑤慢性气道炎症气道高反应性①β2受体激动药；②茶碱类药；③ M受体阻断药；④糖皮质激素药；⑤过敏介质阻断药抗炎平喘气道广泛痉挛①②③扩张支气管通气障碍平喘药anti-asthmatic drugs支气管扩张药bronchodilatorsanti-allergic anti-asthmatics抗过敏平喘药anti-inflammatory Anti-asthmatics抗炎平喘classification①β2受体激动药；②茶碱类药；③ M受体阻断药；支气管扩张药—肾上腺素受体激动药bronchodilators—adrenoceptor agonistsβ2受体激动药 * 非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。少用（肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱。 ） 支气管扩张药—肾上腺素受体激动药bronchodilators—adrenoceptor agonists * 选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。characters选择性β2受体激动剂 high selectivity β2-R＞ β1-R亲和力，对α-R无效； effect lasting ；对心血管影响小；仅控制症状。 mechanisms 1） 抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质，过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓2） 增强呼吸道纤毛运动→促进粘液—纤毛系统的清除功能；3） β2兴奋→激活A.C→CAMP合成↑→平滑肌松弛主要用于控制哮喘症状。drugs 中效制剂（4-8h）: 沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林 中长效制剂（8-12h） ：福莫特罗，沙美特罗　长效制剂（24h以上） ：班布特罗 HOHC2OHHOCHCHNHC(CH)233沙丁胺醇（舒喘灵）选择性兴奋β2受体；口服或雾化吸入；吸入10-20%进入下呼吸道，吸入及吞咽入消化道均经肝代谢。缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。克仑特罗支气管松弛作用比沙丁胺醇强100倍，不良反应较少。特布他林有口服、气雾吸入、注射等多种给药途径，是选择性β2受体激动药中唯一能作皮下注射的，作用持久。Thank you 【作用机理】 (1)激动支气管平滑肌β2受体，松弛支气管平滑肌 (2)抑制肥大细胞炎性介质和过敏物质释放，降低血管通透性机制： * 气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质(一)拟肾上腺素药 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿沙丁胺醇：选择性兴奋β2受体，对心脏作用较弱，过量可致心率失常克仑特罗：支气管松弛作用比沙丁胺醇强，不良反应较少。沙丁胺醇：选择性兴奋β2受体，对心脏作用较弱，过量可致心率失常克仑特罗：支气管松弛作用比沙丁胺醇强，不良反应较少。