靶向药物分类及适应症.ppt

靶向药物的分类及适应症; ;目前已知有条细胞信号通路、个信号蛋白的个磷酸化位点;年,抗利妥昔单克隆抗体( 美罗华) 标志着肿瘤靶向治疗的开始 余种在临床验证中;临床常用靶点药物;;肿瘤靶向药物分类;靶向性原理;小分子靶向药物;重要靶点：蛋白激酶;蛋白酶抑制剂与各种酶结合情况;抗类药物; . ; ;;;目前批准上市的 抑制剂; 抑制剂的功能和药理学特点; 抑制剂在肺癌中的应用;已进入驱动基因决定治疗选择的时代;中国和日本腺癌中突变驱动基因;指南：晚期治疗路径;常见和罕见突变的检测;临床研究结果;临床研究结果;: 厄罗替尼提高 、;吉非替尼或厄罗替尼;;从个病例开始;罕见突变者的明显低于经典突变者（ ）也少了月;和的经典突变和罕见突变（各种）患者的曲线对比;; : ;  , , , ;、耐药突变：突变（）： 月批准 ( ) 、旁路激活：基因扩增（） 、原因不明;肺癌其它驱动基因;临床亚组的不同反应;; 西妥昔单抗在结直肠癌中的应用;蛋白与; – ; – ;临床研究证实：对于突变的患者，抑制剂不能获得更好的生存获益; ;其他生物标志物对西妥昔单抗疗效可能的影响;新状态;;月; ; ; ;抗单抗敏感性分子标记;.伊马替尼;伊马替尼 —— 慢粒;伊马替尼 —— ; . . . . . . .;的突变类型与 患者对格列卫治疗的反应;基因型可指导的治疗剂量;除伊马替尼对的疗效异常显著外,大部分靶向药物的有效率基本都相对较低 原因是大多数实体肿瘤都是多靶点多环节的调控过程;. 索拉非尼;;;; ;;;. 舒尼替尼（，）;舒尼替尼（，）;;;Total Death Sunitinib 190 IFN-a 200;.凡德他尼 ();凡德他尼 晚期甲状腺癌;.拉帕替尼（）;*;*;*;.替西罗莫司 ();目前研究的热门分子靶点;替西罗莫司;: 肿瘤生长控制中心;: 血管形成控制;替西罗莫司();. ;;适应症;抑制剂;目前研究的热门分子靶点;适应症; .奥 拉 帕 尼（）; 是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶 [()]()抑制剂;目前研究的热门分子靶点; 抑制剂;.美罗华（);;美罗华（);美罗华作用的机制; ;.赫赛汀（);是一种原癌基因，与乳腺癌细胞增殖有关 约～的乳腺癌过度表达 的过度表达的乳腺癌患者生存期短??预后差 是乳腺癌治疗的理想靶点 ;是乳腺癌的独立预后因子;阳性是乳腺癌的独立预后因子;过表达型内脏转移率显著高于其他亚型;阳性早期乳腺癌辅助治疗进展;;阳性判定标准;阳性判定标准;中国患者检测阳性率情况;作用机理： 拮抗生长信号传递 加速蛋白受体的内化和降解 作用增强免疫细胞攻击和杀伤肿瘤靶细胞 下调血管内皮生长因子和其他血管生长因子 ;赫赛汀（);赫赛汀（);赫赛汀已成为阳性乳腺癌的基础治疗;无论肿瘤大小，赫赛汀均显示获益;无论淋巴结情况，赫赛汀均显示获益;无论年龄大小，赫赛汀均显示获益;.贝伐单抗 ; ; ;;贝伐珠单抗维持治疗的机制：肿瘤组织中持续并稳定表达;贝伐珠单抗维持治疗相关研究;维持治疗研究：（ ）;贝伐珠单抗 低剂量卡培他滨(个月);联合()方案在一线治疗晚期非鳞癌的的Ⅲ期临床研究，延长 ; —— ; : ();;总 结;谢 谢;Angiogenesis: VEGF family, receptors, signal transduction and its effects