开角型单纯性青光眼2虹膜炎与扩瞳药阿托品交替使用防止.pptxVIP

第六章 传出神经系统药理概论教学要求掌握：常用传出神经系统药物分类；熟悉：α（α1、α2）、β（β1、β2）、M（M1、M2）、N（N1、N2）受体的主要分布、生理效应； 了解：乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、储存、释放与代谢。一、传出神经的解剖分类 传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素二、 传出神经系统的递质去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质乙酰胆碱(Ach)(一）、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程1.NA的合成 多巴多巴脱羧酶酪氨酸多巴胺酪氨酸羟化酶多巴胺-?羟化酶NA胞浆囊泡苯乙胺-N-甲基转移酶Ad2.NA的贮存：囊泡3.NA的释放(1) 胞裂外排(exocytosis)(2) 量子化释放(quantal release)(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。4.NA的消失摄取-1 ：单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破坏摄取-2 ：儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease, COMT)和MAO破坏(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程1.Ach的合成2.Ach的贮存Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。3.Ach的释放胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水解。三、传出神经系统的受体(一）、受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。1、胆碱受体(acetylcholine receptor)：能选择性与Ach相结合的受体。2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择性与NA、AD相结合的受体。(二)、受体分型1、胆碱受体M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体)M受体：心脏：抑制腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。分泌增加眼睛：瞳孔、睫状肌收缩胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛支气管平滑肌：兴奋时收缩(2) N 胆碱受体（烟碱受体，Nicotine receptor)N1(NN)受体：神经节N受体N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体 2、肾上腺素受体(1)? 受体?1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管，?1受体激动 时血管收缩。 冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。 突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。?2受体 突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。 (2) ? 受体?1受体：心脏， ?1受体激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。?2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的?2受体激动时均表现为扩张。骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解。3、多巴胺受体（DA)(1)中枢DA(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。四、传出神经系统的生理功能 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋心脏： 兴奋 抑制血管： 收缩 扩张胃肠平滑肌： 舒张 收缩支气管平滑肌： 舒张 收缩膀胱逼尿肌： 舒张 收缩瞳孔： 散大 缩小唾液： 稠 稀汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌： 收缩(?2受体)收缩五、传出神经系统药物的基本作用及分类(二）、分类拟似药 拮抗药1、胆碱受体激动药 1、 胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱(1) M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱①非选性M受体阻断药:阿托品(3) N受体激动药:烟碱 ② M1受体阻断药:哌仑西平2、抗AchE药:新斯的明 ③ M2受体阻断药:拉碘胺3、肾上腺受体激动药 ④ M3受体阻断药:(1) ?受体激动药hexahydrosiladifenidol① ? 1 ?