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兴奋心脏激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体,使心肌收缩力↑,心率↑,心输出量↑,称作正性肌力作用,从而提高心肌代谢,使心肌耗氧量增加。 舒缩血管①皮肤、粘膜及肾血管以α受体占优势,为缩血管效应;②骨骼肌和肝血管及冠状血管以β2受体为主,发挥扩血管作用。 影响血压小剂量:收缩压↑,舒张压降低或不变大剂量:收缩压↑,舒张压↑扩张支气管 (1)激动β2受体,扩张支气管。 (2)抑制肥大细胞释放过敏性物质组胺。 (3)激动支气管粘膜α1受体,使粘膜血管收缩。 促进代谢 激动α和β2受体,促使肝糖原分解,血糖升高,加速脂肪分解,使血中游离脂肪酸升高。由于急性左心衰而突然发生急性肺水肿,导致肺泡换气功能障碍,二氧化碳潴留刺激呼吸中枢,引起呼吸浅而快,称之为心源性哮喘。【临床应用】心搏骤停 溺水、麻醉、中毒等,做心室内或静脉注射,配合人工呼吸、心脏按压等。过敏性休克 首选药。支气管哮喘禁用于拟肾上腺素药.ppt心源性哮喘。与局麻药配伍及局部止血【不良反应】 (1)一般反应:心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。(2)血压骤升:静脉注射过快或剂量过大,有发生脑溢血的危险。(3)心律失常:大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。【禁忌证】 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 多巴胺 (Dopamine、DA)【药理作用及机制】可直接激动α、β受体及外周的DA受体。 兴奋心脏 主要是通过兴奋心脏的β1受体发挥作用,使心肌收缩力增强,心输出量增加。 影响血管和血压 可激动D1受体,使肾和肠系膜血管舒张;激动α受体,使皮肤、粘膜血管收缩,血压升高。 肾脏治疗量时激动DA-R→肾血管扩张→肾血流量和肾小球滤过率↑,产生排钠利尿作用。 大剂量时激动α-R→肾血管收缩→肾血流量减少↓,可诱发或加重肾衰。 【临床应用】抗休克 对伴有心肌收缩力减弱、尿量减少和血容量已补足的休克更为适宜。急性肾衰竭 与利尿药合用,可增加尿量,改善肾功能。肾衰竭示意图木贼麻黄麻黄碱 麻黄碱【药理作用及机制】 既可直接激动α、β受体,也可促进NA的释放而发挥间接激动α、β受体的作用。 与AD相比较,麻黄碱具有以下特点:①作用缓慢、温和、持久;②性质稳定、口服有效;③中枢兴奋作用显著;④易产生快速耐受性。【临床应用】支气管哮喘轻症或预防鼻塞 低血压硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致低血压 有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等,晚间服用宜加镇静催眠药,防止失眠。【不良反应】 第三节┃ α受体激动药 去甲肾上腺素( Noradrenaline ,NA) 口服无效,禁作皮下或肌注,多静脉注射。 对α1和α2受体激动作用较强,对β受体激动作用较弱。 收缩血管 兴奋心脏 弱 升高血压【药理作用及机制】【临床应用】休克 神经源性休克早期(麻醉、疼痛、创伤)药物中毒性低血压 氯丙嗪上消化道出血 将NA稀释后口服,可使食管和胃粘膜血管收缩而产生止血效果。【不良反应】 局部组织缺血坏死 急性肾衰竭 间羟胺(阿拉明,aramine) 主要直接激动α受体,另外可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥间接激动作用。 与NA相比,主要特点是:①作用较弱而持久,较少引起急性肾衰;②略增加心肌收缩力,使心排出量增加;③对心率影响不明显,很少引起心律失常;④可静脉给药,也可肌内注射。 第四节┃ β受体激动药 异丙肾上腺素口服无效,舌下含化或雾化吸入起效快,也可静脉注射。 对β受体激动作用较强,对α受体几无作用。 兴奋心脏 β1受体—正性肌力作用 血管血压 骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张,收缩压↑, 舒张压↓,脉压增大。 扩张支气管 β2受体 促进代谢【药理作用及机制】【临床应用】支气管哮喘急性发作房室传导阻滞 心脏骤停休克心源性休克、感染性休克 【不良反应】一般反应:头痛、心悸、乏力、出汗等。心律失常:多因剂量过大引起。耐受性:多次反复应用气雾剂可产生耐受性。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者。 β1受体激动药多巴酚丁胺 激动β1受体。与异丙肾上腺素相比,本品加强心肌收缩力作用比加快心率作用显著,较少引起心动过速,主要用于心肌梗死并发心力衰竭。 β2受体激动药 选择性激动β2受体,舒张支气管平滑肌,解除支气管平滑肌痉挛,主要用于支气管哮喘的治疗。常用药物有沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等。 第五节┃ α受体阻断药 根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可分为3类:非选择性α受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明;α1受体阻断药:哌唑嗪;α2受体阻断药:育亨宾。 舒张血管 兴奋心脏 反射性兴奋交感神经,阻断突触前膜α2受体,取消拟肾上腺素药.ppt负反馈 其他:兴奋胃肠道平滑肌、促进胃酸分泌等 酚妥拉明【药理作用】【临床应用】雷诺综合征是指肢端动脉阵发性痉挛。常于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病,表
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