课件：B内酰胺类抗生素化疗部分.ppt

2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin） 苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin） 特点：? 耐酸耐酶 ? 抗菌作用弱于青霉素G ? 双氯西林、氟氯西林作用最强， ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 3. 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林、匹氨西林等 特点： ? 耐酸——可口服; ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤 寒以及G-杆菌所致的呼吸道、尿路、 胆道感染。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin） 替卡西林（ticarcillin） 磺苄西林（sulbenicillin） 阿洛西林（azlocillin） 美洛西林（mezlocillin） 特点： ? 不耐酸不耐酶 —— 口服无效，对耐 药金葡菌无效； ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌 所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于 铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。 5.主要作用于G-菌的青霉素 美西林（mecillinam） 替莫西林（temocillin） 匹美西林（pivmecillinam） 特点： 1.对G-菌强, G+菌弱,铜绿假单胞菌无效。 2.抑菌药,靶位为PBP2 。 3.主要用于G-杆菌所致的尿路感染。 三、头孢菌素类抗生素 广谱半合成抗生素 其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis （一）体内过程 1.吸收： 一般口服吸收差，需注射给药 但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服 2.分布： 第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布 于前列腺、眼房水、胆汁，可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄 （二）抗菌作用 抗菌谱： 1. 第一代和第二代对G+菌作用较强， 对G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或无效。 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强， 对G+菌作用弱， 铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用。 (三)耐药性： 一代比一代稳定。 （四）临床应用 第一代头孢菌素： 治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、 中度感染 第二代头孢菌素： 用于产酶耐药阴性杆菌感染以及敏感菌所 致感染，一般革兰阴性杆菌感染可作首选药 第三代、第四代头孢菌