课件：B内酰胺类抗生素.pptVIP

2. 赫氏反应——治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热、炭疽等病时，出现的症状加剧现象。 表现： 全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快。 原因：螺旋体抗原与相应的抗体结合 病原体迅速裂解释放内毒素 3. 毒性反应： 钾盐大量静脉注易引起高钾反应和局部注射部位疼痛。 肌注局部发生周围神经炎。 鞘内注射大剂量引起青霉素脑痛：抽搐、昏迷 4. 二重感染 五、不良反应 青霉素优点： 1. 高效 2. 低毒 3. 廉价 青霉素缺点： 1. 不耐酸 2. 不耐酶 3. 窄谱 4. 过敏反应 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 二、半合成青霉素 【分类】 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 主要作用于G-菌的青霉素类 （一）耐酸、不耐酶——口服 青霉素V（苯氧甲基青霉素）、非奈西林、丙匹西林 抗菌作用 抗菌谱=青霉素 作用弱 优点：耐酸，口服吸收好（60%） 临床应用：G(+)球菌引起的轻度感染及预防 抗菌谱＝青霉素G, 抗菌活性青霉素G 优点：耐酸、耐酶、可口服和注射 用于耐PG金葡菌感染，如败血症、心内膜炎、肺炎等 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 （二）耐酶青霉素—— 口服或注射 G＋和 G- 有效，对G－杆菌作用较强，对球菌、G＋杆菌、螺旋体作用弱于青霉素G,对铜绿假单孢菌无效。 氨苄西林（氨苄青霉素） 对肠球菌作用较强，用于伤寒、副伤寒、G－杆菌所致败血症、肺、尿路及胆道感染 阿莫西林（羟氨苄青霉素） 对肺炎球菌、变形杆菌作用较强，用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染，消化性溃疡 不良反应：二重感染 （三）广谱青霉素（耐酸不耐酶） 羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林 抗菌作用 1.对G－杆菌作用强，尤其是铜绿假单孢菌 2.G+≤氨苄西林 3.不耐酶，对耐药金葡菌无效 临床应用：烧伤继发感染 尿路感染 +庆大 协同作用 （四） 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素 （五）抗G－杆菌青霉素 美西林、替莫西林、匹美西林po 窄谱，对G－杆菌作用强，对G＋菌弱，对铜绿假单孢菌无效 与靶蛋白PBP2结合，使细菌变圆，代谢受抑制，但并不死亡。 第三节 头孢菌素类抗生素 青霉素 ?-内酰胺类 过敏反应常见 副作用 窄谱或广谱 耐药性 头孢菌素类 ?-内酰胺类 过敏反应少，与青霉素有交叉过敏 副作用少 广谱 与青霉素有交叉耐药性 头孢菌素类抗生素 天然头孢菌素因毒性大而抗菌作用弱，未用于临床，水解天然头孢菌素得其主核7-氨基头孢烷酸（7-ACA），再用化学合成方法在3位和7位接上不同的侧链，可得到许多半合成的头孢菌素，自1981年以来，头孢菌素类的发展非常快，引入临床和正在临床研究的新品种最多，现在常依据合成时间的早晚及抗菌特点以“代”分类。 一、抗菌作用 机制： 同青霉素 抗菌作用：繁殖期杀菌药 抗菌谱： G＋ 、 G－菌—— 与分代有关 对军团菌、衣原体、支原体和分枝肝菌无效 第一代 ：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢环乙烯。 1. 抗菌谱：对G+菌有效，包括产青霉素酶金葡菌，作用小于PG；部分G-菌有效。 2. 对G-菌产生β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。 3.对肾脏有一定毒性 第二代：头孢孟多，头孢呋新，头孢克咯（口服） 1. 抗菌谱：对G+菌作用第1代头孢，G-菌作用较强，但对绿脓杆菌无效。 2. 对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定第1代头孢。 3. 肾毒性第1代头孢。 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮 1. 抗菌谱：G+菌作用第2代，G-菌作用强，绿脓杆菌，厌O2菌有效。 2. 对β-内酰胺稳定性高第2代头孢。 3. 对肾基本无毒性。 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 1. 抗菌谱：G+菌、G-菌有高效。 2. 对β-内酰胺稳定性高第3代头孢。 3. 对肾基本无毒性。 分 类 一代 二代 三代 G+菌 G－ 菌 肾毒性 铜绿假 单胞菌 +++ +++