课件：三十二β内酰胺类抗生素.ppt

* 2.耐酸耐酶 ，可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障 双氯西林作用最强 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染。 * 3.耐酸——可口服， 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 4.不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染； 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染 。 * 青霉素本身并不是过敏源，引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。由于口服青霉素在抗菌消炎方面疗效快，也比较经济，而成为许多患者的常用药物。但由于某些生产厂家有意无意地隐瞒，“口服青霉素服用前也需要做皮试”这一《药典》的规定，许多人都不知道，甚至很多医生也错误地以为口服青霉素就是免做皮试的。专家指出，口服青霉素不代表绝对安全，目前国内已经有一些因未做皮试就服用口服青霉素而致死的事情发生。为保证生命安全，从医院到患者都应该树立“口服青霉素也要做皮试”的观念。并非所有口服青霉素都过敏，这完全取决于其纯度，也就是高聚物杂质含量。如口服青霉素阿莫西灵的高聚物杂质就控制在千分之一内。卫生部在1997年曾批准阿莫灵等个别品种使用前免皮试。但是，由于目前国内近百家生产口服青霉素的厂家中多数为中小企业，无力购买能生产高纯度药的设备、技术和国外高价的高纯度原料，从而造成药品市场上该类药品良莠不齐，事故频频发生。 * * 保留? -内酰胺环，但无青霉素和头孢菌素类基本结构。 1.抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者。不仅对?-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用。易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用。临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染。 2.抗菌谱广，对G-杆菌作用强，对厌氧菌高敏，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单孢菌无效；用于G-菌和厌氧菌所致的感染 3.抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头孢菌素相似。对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强。 4.对G-杆菌高敏， G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀菌剂。对G-杆菌产生的?-内酰胺酶高度稳定。用于G-需氧菌所致感染。 * 1.超敏反应 最常见 1%～10% 轻：皮肤过敏：荨麻疹、药疹。 重：过敏性休克。发生率0.4～1.0/万，死亡率1/10万。 荨麻疹、药疹的临床症状 【不良反应】 过敏性休克的临床表现 呼吸衰竭：喉头水肿，肺水肿 支气管痉挛--呼吸道阻塞--呼吸困难。 中枢抑制导致意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。 循环衰竭：血压下降，脉博细弱。 2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体等疾病时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等症状，一般于12～24h内消失，但严重者可危及生命。 机制：大量病原体被杀死后释放非内毒素致热原所致。 3.其他不良反应 im局部疼痛，红肿或硬结； 剂量过大或iv快--大脑皮层刺激症； 钾盐注射可致高血钾(肾功能不良时，可引起心脏抑制) ，钠盐注射可致高血钠（增加心脏负担） 【护理用药须知】 一问 二试 三注射 四观察 五抢救 询问过敏史、用药史、机体状况 皮试（初次用药、停药24小时、换批号） 注射液现用现配 观察30分钟 注射室内备有肾上腺素等 青霉素G评价 优点：①杀菌作用强（高效） ②毒性低（低毒） ③价格便宜（价廉） 缺点：①不耐酸（口服无效） ②不耐酶（耐药现象普遍，耐药金葡菌达90%） ③抗菌谱窄（窄谱） ④过敏反应（过敏性休克） 口服青霉素类： 青霉素Ⅴ (penicillin V) 特点：耐酸，口服吸收好，仅用于轻度感染 耐酶青霉素类： 甲氧西林：耐酶，不耐酸 苯唑西林、双氯西林、氟氯西林： 耐酶，耐酸，主要用于耐青霉素G的金葡菌感染。 注：耐甲氧西林金葡菌(MRSA) 对所有β-内酰胺类抗生素耐药。 半合成青霉素 广谱青霉素 阿莫西林、氨苄西林 特点：（1）广谱 （2）耐酸但不耐酶 适应证： 主要用于G-杆菌感染（绿脓杆菌除外），严重者应与氨基甙类合用（对伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相似，复发少） 半合成青霉素 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 哌拉西林、羧苄西林 特点： （1）广谱 （2）对铜绿假单胞菌有效 （3）不耐酸 （4）不耐酶 适应证：①铜绿假单胞菌感染