课件：三十六β内酰胺类抗生素.ppt

5．女性，50岁，患耐青霉素G的金葡菌性心内膜炎，青霉素试敏阴性，既往有慢性肾盂肾炎，应选用 A．青霉素G B．头孢氨苄 C．苯唑西林 D．庆大霉素 E．头孢唑林 6．男性，25岁，大面积烧伤后绿脓杆菌感染，同时伴肾功能严重损害，应选用何药治疗？ 7．男性，20岁，呼吸道感染，青霉素皮试阳性，不宜选用的药物是 A．四环素 B．红霉素 C．林可霉素 D．头孢菌素 E．庆大霉素 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 过敏性休克 5~10/10万 常在注射时或后5min内发生 ＞30min发生仅少数 呼吸道阻塞症状：呼吸困难、胸闷、喉头堵塞感 循环衰竭症状：冷汗、四肢冰冷、面色仓白、血 压下降、发绀、脉细弱 中枢神经系统症状：昏迷、抽搐、大小便失禁 过敏性休克的防治措施: 1）掌握适应证，避免局部用药 2）详询过敏史 有青霉素过敏史者禁用，对其他药过敏者慎用 3）皮试 凡初次用药或停药3天再用青霉素者及用药过程中更换不同批号者 4）避免过分饥饿时注射，注射后应观察30min 5）临用现配 6）避免与其他药液混合注射 7）作好抢救准备：如AD、氢化可的松等药物和注射器材 一旦发生过敏性休克，就地抢救 0.1%AD 0.5~1.0ml i.h. i.m. 必要时稀释后i.v.或 i.v.gtt. 吸氧、输液、人工呼吸、必要时气管切开 可+糖皮质激素、H1受体阻断药 2．局部反应 肌内注射钾盐可引起局部刺激症状,如疼痛、硬结或红肿甚至引起周围神经炎,改用钠盐症状轻微。 3．高钾、高钠血症 大量静脉给予钾盐或钠盐，尤其在肾功能不全或心功能不全病人给药期间，可引起高钾、高钠血症。必需定期检查血清钾或钠。禁忌用青霉素钾盐静脉注射。 4．赫氏反应 应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，称为赫氏反应，或治疗矛盾。一般发生在开始治疗后6~8h，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等症状，一般于12~24h内消失，但严重者可危及生命。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的，或为螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物的结果。 5．青霉素脑病 静脉滴注大剂量应用青霉素,可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等反应，偶可引起精神失常。 二、半合成青霉素 青霉素G具高效、低毒优点，但抗菌谱窄，不耐酸不能口服，不耐酶易被水解。为弥补青霉素G的不足，1959年开始用化学合成法，在其母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）接上不同侧链，分别得到具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗G-菌等特性的半合成青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素G有交叉过敏性。 1．耐酸青霉素 青霉素V 非奈西林 抗菌谱 与青霉素G相同，但效力青霉素G 耐酸 不耐酶 用于非严重感染 可口服 对耐药金葡菌无效 2．耐酶青霉素 苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 抗菌谱 与青霉素G相同，但效力青霉素G 耐酸 耐酶 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 由于侧链保护β-内酰胺环不受β-内酰胺酶的破坏 可口服 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 3．广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 广谱 对多数G+、G-菌 耐酸 不耐酶 主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胆道感染及败血症等 但对铜绿假单胞菌无效 ＋氨基糖苷类抗生素 4．抗绿脓杆菌广谱青霉素 羧苄西林、替卡西林、呋布西林、哌拉西林、美洛西林等 广谱 对多数G+、G-菌 特点：对铜绿假单胞菌作用较强 不耐酸 不耐酶 主要用于绿脓杆菌，变形杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染。单用时细菌易产生耐药性，常与庆大霉素合用，但不能混合静脉注射。 5．抗G-菌青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林 对G-菌抗菌谱广，作用强，对铜绿假单胞菌无效；对G+菌作用甚微 用于尿路感染，对大肠埃希菌感染者疗效甚佳 第二节 头孢菌素类 头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。 本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少等特点。 本类抗生素抗菌机制、耐药机制均与青霉素相同。头孢菌素类发展很快，可分四代。 主要特征 第一代：①对G+菌（包括对青霉素敏