课件：三十八β内酰胺类抗生素β内酰胺类抗生素是一大类化学.pptVIP

【不良反应】 1.消化系统反应 引起恶心、呕吐、舌炎。 2. 过敏反应 引起皮疹、多形性红斑。 3.肝功能损害 引起黄疸、血清转氨酶升高。长期应用本药，应定期监测肝功能。 4.引起白细胞减少、血小板减少、眩晕、耳呜等。长期使用可发生菌群失调，出现伪膜性肠炎。?? ? 本品不可静脉直接推注，因进入静脉速度过快可致低血压甚至心跳骤停。 5 孕妇、一月龄以下的新生儿及哺乳期妇女禁用；深部真菌感染病人及肝功能不全者慎用。 氯林可霉素、克林霉素请自学！ 三、万古霉素 类 万古霉素 ，Vancomycin 【药理作用】 属糖肽类抗生素，为速效杀菌剂。作 用于细胞壁，与粘肽的侧链结合形成 复合物，抑制细胞壁的合成。 该药对革兰阳性菌具强大的抗菌活性， 其对葡萄球菌（包括耐青霉素或甲氧西 去甲万古霉素 norvancomycin （demethylvancomycin） 【药理作用】属糖肽类抗生素。去甲万古霉素为速效杀菌剂，其抗菌作用、作用机制基本与万古霉素相同。 该药对革兰阳性菌包括金葡球菌、表皮葡萄球菌、甲型及乙型链球菌、肺炎双球菌、肠球菌及难辨芽孢梭状杆菌等厌氧菌有良好的抗菌作用。革兰阴性菌对本品不敏感。 MRSA与耐MRSE对本品极为敏感。该药与其它抗生素间无交叉耐药性。 【临床应用】 适用于敏感菌所致的败血症、腹腔感染、心内膜炎、肺及呼吸道感染、骨髓炎、皮肤及软组织感染，尤其适用于甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）和甲氧西林耐药表葡菌（MRSE）所致的上述感染以及难辨梭状芽孢杆菌引起的伪膜性结肠炎。 本品一般不作为第一线药物应用，而在其它常用抗生素无效或发生伪膜性肠炎时应用。 【体内过程】 去甲万古霉素口服不易吸收，静脉滴注后可广泛分布于机体各组织，体腔中，但在胆汁中含量甚微。 该药能通过胎盘，故孕妇禁用。 但不能透过血脑屏障，血浆蛋白结合率约为32％～34％。静滴后大部分（80％以上）经肾脏排泄，t1/2为6～8小时。 【不良反应】 该药的不良反应与万古霉素相同。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 碳青霉烯类 硫霉素（Thienamycin） 抗菌谱广，抗菌作用强，毒性低但稳定性极差，无实用意义。 另一产品泰宁(tienam)为亚胺硫霉素与去氢肽酶抑制剂西司他丁的合剂，稳定性好，可供静脉滴注。用于治疗革兰氏阳性，革兰氏阴性及厌氧菌所致的感染性病。常见的不良反应：药疹，静脉炎，轻微的胃肠反应。 β-内酰胺酶抑制剂 此类药物本身没有或只有很弱的抗菌活性，很少单独使用，但与 内酰胺类抗生素合用可增强抗菌活性，扩大抗菌谱，因此往往与其它抗生素组成复方制剂。 克拉维酸（clavulanic acid） 抗菌谱广，但活性低；口服吸收，常与阿莫西林合用。 舒巴坦（sulbactam）其与氨苄西林合用。 单环β-内酰胺类抗生素类 氨曲南（aztreonam） 第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生素，属窄谱抗生素，对需氧G-菌有强大的杀灭作用。具有耐酶，低毒，与青霉素等无交叉过敏等优点。  第三十九章 大环内酯类、林可 霉素类及其他抗生素 一、大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素（macrolides）是一大类化学结构中含有14-16元大环内酯环基本母核的抗生素，可分为三类。 （见下表） 常用药物有：红霉素，麦迪霉素，乙酰螺旋霉素及交沙霉素等。 类 别 药 物 14元环 红霉素(erythromycin) 16元环 螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、竹桃霉素、罗沙米星 半合成14元环 克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 半合成15元 阿奇霉素 半合成16元 罗他霉素、米欧卡霉素 新大环内酯类抗生素包括： 克拉霉素，阿奇霉素，罗红霉素 （一）、本类抗生素共同特点： 1.抗菌谱较窄，主要对革兰阳性菌效。 对淋球菌、流感杆菌、支原体、衣 原体等的抗菌作用较强。 对军团菌也有效。 2.不易被胃酸破坏，可口服，生物利 用度高，血浆浓度高，半衰期较长。 3.细菌对本类各药间有不完全交叉耐 药性。 4.在碱性环境抗菌活性较强，治疗尿 道感染时常需碱化尿液，血药浓度较 组织中低，不易透过血脑屏障。主要 经胆汁排泄，有肝肠循环。 5. 半合成大环内酯类抗生素抗菌作用以外的作用日益受到关注，其中的胃动素样作用、抑制免疫功能、抗炎作用等在临床已有所应用，例如治疗手术后胃排空延迟、反射性肠梗阻等；也用于治疗孢子菌性弥散性支气管炎、支气管哮喘、囊性纤维化、