课件：三十八β内酰胺类抗生素new.ppt

* 半成品缺点 1、对G+不如青G； 2、价格较贵； 3、与青G之间有交叉过敏反应。 * 第三节 头孢菌素类 （先锋霉素类） * 广谱半合成抗生素 其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低 * 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis * G+ G- 绿脓 厌氧菌 G+ 耐β-内酰胺酶 G- 第一代 穿透力 +++ ± - ++ 指 标 - + +++ 抗菌作用 第二代 ++ + - ++ ++ 肾毒性 ++ 第四代 ++ ++ 第三代 + ++ ++++ +++ +++ +++ +++ ± +++ +++ +++ ++++ ++++ ++++ - * 二、共同特点 1、谱广 2、强 3、耐酶 4、过敏反应少 * （二）抗菌作用 抗菌谱： 1. 第一代和第二代对G+菌作用较强， 对G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或无效。 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强， 对G+菌作用弱， 铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用。 (三)耐药性： 一代比一代稳定。 * 四、临床应用 第一代：抗药金葡菌感染、轻中呼吸道感染和尿路感染。 第二代：肺炎、胆道、尿路、菌血症（G+、G-菌感染）。 第三代：尿路感染、危及生命的严重感染（肺炎、脑膜炎、败血症绿脓杆菌感染）。 第四代：严重肺炎、菌血症、败血症等。 * 五、不良反应 1、过敏反应较青霉素类为少（1/4） 2、第一、二代头孢菌素对肾有毒性， 3、第三代注意二重感染，出血。 * 各代头孢菌素的特点小结 药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G- 第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素酶 铜绿假单胞菌 ?-内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效 第二代 强 稍强 ?-内酰胺酶 产酶耐药G- 铜绿假单胞菌 稳定 杆菌感染； 降低 无效，部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效 第三代 弱 强 高度稳定 重症耐药G- 基本无毒 铜绿假单胞菌 杆菌感染 及厌氧菌有效 第四代 弱 更强 更稳定 同上 无毒 大 * 第四节 非典型β-内酰胺类抗生素 * 一、头霉素类 有A、B、C