课件：气雾剂喷雾剂与粉雾剂.pptVIP

* 一、Propellents：抛射剂 4、用量与喷射能力的关系 用量多，喷射能力强，雾滴粒径小 全身作用吸入气雾剂 雾滴要求1-5μm以内，抛用量多 皮肤局部用吸入气雾剂 雾滴要求50-200μm，抛用量少 混悬型吸入气雾剂：抛用量也多 吸入给药：抛占99% 腔道给药：抛占30-45% * 二、药物与附加剂 1、药物 可为固体，半固体或液体 2、附加剂 1）溶液型aerosol 抛射剂本身为溶剂，可适当加乙醇，丙二醇或（液体 的）PEG做潜溶剂，局部应用的还有防腐剂。 * 二、药物与附加剂 2、附加剂： 2）混悬型aerosol 前提：药物原料微粉化 ①加滑石粉，胶态SiO2等固体润湿剂，使药物分散混悬于抛射剂中 ②加Span85，油醇，月桂醇等做稳定剂，防药物聚结 ③有时加惰性附加剂细粉（如无水硫酸钠细粉）调节主药密度 * 二、药物与附加剂 3）泡沫型aerosol： 药物不溶于水或溶于水不稳定时，可溶于甘油，二醇类，加适当乳化剂（如Tween或Span），与抛射剂形成乳剂。 4）必要时还添加抗氧剂，矫味剂和防腐剂等 * §7.3 Aerosols 的制备 一、增加混悬型aerosols稳定性的方法： 1、加入Srufantants作为润湿剂，分散剂和助悬剂，使之均匀分散和稳定 2、控制水分含量在0.03% 以下，以免药物微粒遇水聚结 3、控制药物粒度在5μm以下 4、选用在抛射剂中溶解度小的药物衍生物（生理活性相同情况下），以免储存过程中药物结晶变粗。 5、调节抛射剂和固体药物微粒密度，使二者尽量一致 * §7.3 Aerosols 的制备 二、质量评定： 1、安全，漏气检查 2、装量与异物检查 3、喷射速度和喷出总量 4、喷射总掀次和每次主药量 5、雾滴大小的测定及药物粒度大小的测定 6、吸入aerosol：有效部位药物沉积量 7、卫生学检查 * §7.4 Sprays喷雾剂 一、定义 指不含抛射剂，借助机械作用将药液喷成细雾状的制剂。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * §7.4 Sprays喷雾剂 二、特点： 1、雾粒粒径较大，不适合吸入给药 2、无需抛射剂做动力，无大气污染，成本较气雾剂低 * §7.5 Aerosol of micropowders for inspiration吸入粉雾剂 一、定义 微粉化药物置于干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。 * §7.5 Aerosol of micropowders for inspiration吸入粉雾剂 二、要求 1、药物粒度10μm，大多数在5μm左右 2、可加适宜载体或润滑剂改善其流动性 * 鉴于肺部的吸收总面积大，肺部给药与静脉注射具有相当的起效速度，50年代气雾剂即用于肺部给药，肺部给药系统2002年的销售额达23亿美元，2005年预计可达91亿美元。干粉吸入剂是近年来肺部给药系统的研究“热点” 。 该制剂的关键技术是：有效控制药物粒径（适合肺部给药的微粒粒径约为5μm）和改进吸入装置。 * “理想”吸入器的设计 装置的设计 产生的气雾与病人的呼吸功能无关。 剂量可持续到吸气的最后。 大部分的气雾要小于5微米。 可调节气雾的大小和分布。 气雾进入口腔的速度要低，以减少口腔内部的沉降。 * “理想”吸入器的设计 药物的要求 不被微生物和其他化学物污染。 没有助推剂，或不影响环境的助推剂。 * “理想”吸入器的设计 病人的要求 使用简单。 体积小，可随身携带，随时使用。 可装多剂量（大于50）。 一体化，没有其他部件。 自动剂量计数。 * 肺部给药装置的发展 英文名称 中文名称 适应性 MDIs（Meter Dose Inhaler） 压力定量装置 液体制剂 DPIs（Dry Powder Inhaler） 干粉吸入装置 固体微粒 UIs（Ultrasonic Inhaler） 超声动力装置 固体/液体LBIs（Liquid-based Inhaler） 液态吸入装置 液体制剂 * MDI (Metered Dose Inhaler)固定剂量吸入器 主要生产厂家： 3M Drug Delivery System（美国） Inhale Therapeutic Systems（美国） * 1956年，世界上第一个MDI诞生 目前有七千万的病人用MDI 全世