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第一篇 药物作用的基本原理;一、药理学的概念、内容和任务;药物特点: 通过影响原有组织器官的功能水平而产生作用,不能付与新的功能。 只对生活机体产生影响。 大多数药物是小分子化学物质。 药物的来源: 古代:植物、动物、矿物 现代:人工合成品、生物制品、基因工程药物;食物;(三)药理学的学科任务: 阐明理论 指导用药 开发新药 发展中医药 二、药理学发展简史 三、药理学的研究方法 ;1、基础药理学方法;第二章 药物对机体的作用;第一节 药物作用的基本规律;例: 药物作用与药物效应 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 (作用) 血管平滑肌收缩 血压上升 (效应);2、根据作用部位分为: 局部作用 2)吸收作用 3、根据作用产生的先后顺序: 原发作用 2)继发作用 4、根据药物作用机制,可将药物的基本作用归纳为三个方面:;二、选择性 1、定义: 多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用,这种现象是药物作用的选择性。 2、选择性的相对性: 选择性是相对的,并与剂量密切相关,随着剂量增大,选择性下降。;3、原因: 药物的化学结构、机体的组织结构及生化功能、药物在体内的分布、药物与受体结合、组织器官对药物的敏感性。 三、量效关系 定义:药物的效应在一定范围内随着剂量的增加而加强,这种剂量与效应的关系称为量效关系。 (一)剂量 定义:一般是指药物每天的用量。;效应;(二)量效曲线 药理效应按性质可分为量反应和质反应两种: 量反应:效应的强弱呈连续性量的变化者。用绝对数量表示。 质反应:药物效应的强弱,用阳性或阴性反应率来表示。 量效曲线 (1)量反应量效曲线 (2)质反应量效曲线;;(1)量反应量效曲线 强度(效价):指药物作用强弱的程度。 效能:指药物产生的最大效应。 量效变化速度: 差异:;例: 环戊氯噻嗪 氢氯噻嗪 呋塞米 等效剂量: 0.6mg 30mg 90mg 强度比: 1 : 0.02 : 0.0067 最大效应: 150mmol 150mmol 250mmol;;(2)质反应量效曲线: 半数有效量(ED50):能够引起实验动物一半出现阳性反应的剂量。 半数中毒剂量(TD50):能够引起实验动物一半出现中毒反应的剂量。 半数致死量(LD50):能够引起实验动物一半出现死亡的剂量。 治疗指数(TI):在药物研究时用来表示药物安全性的指标。 ;;LD50;;四、构效关系 定义:是指药物的结构与药物活性或毒性之间的关系。 ;第二节 药物的不良反应 概念: 药物作用的两重性:药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反应。 治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。 不良反应:凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应。 治疗作用与不良反应是药物本身所固有的两重性作用。 ;一、不良反应的种类 1、副作用: 定义:指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。 特点: 与治疗作用同时发生的药物固有的作用。 危害不大,可以自行恢复。 副作用可以随着治疗目的而改变。 通常是不可避免的。 ;2、毒性反应: 定义: 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。 急性毒性:剂量过大而立即发生。 多损害循环、呼吸及神经系统功能 慢性毒性:长期使用而逐渐发生 。 常损害肝、肾、造血器官及内分泌等器官。;3、变态反应(过敏反应) 定义:指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。 特点: 过敏体质的患者易发生。 与药物的原药理作用、使用剂量及疗程无关。 过敏体质患者不易消退。 可能存在交叉过敏现象:机体对一种以上的物质存在过敏。;分类: 过敏性休克 免疫复合体反应 细胞毒性反应 迟发细胞反应 4、后遗效应:指停药后原血要浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。 5、继发反应:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。 ;6、特异质反应: 指少数病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。 7、三致 致畸作用:药物通过妊娠母体进入胚胎干扰 正常胚胎发育。 致癌作用:药物造
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