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可能是药物与细菌核糖体不可逆结合后,持续抑制蛋白质的合成或使蛋白合成发生差错,而恢复核糖体功能及恢复蛋白质的合成的时间较长,故PAE较长,且呈现明显的浓度依赖性。 氨基糖苷类抗生素有明显的PAE β-内酰胺酶抑制剂复合剂: 奥各门丁Augmentin(阿莫西林/克拉维酸) 优力新Urysin(氨苄西林/舒巴坦) 特美汀Timentin (替卡西林/克拉维酸) 特治星Tazocin(哌拉西林/他唑巴坦) (二)头孢菌素特点 具有青霉素类优良属性 广谱,覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点:对肠球菌、脆弱类杆菌差,价格昂贵 头孢类抗生素 一代头孢菌素 头孢噻吩 cefalotin 头孢噻啶 cefaloridine 头孢硫咪 cefathiamidine 头孢氨苄 cefalexin 头孢唑啉 cefazolin 头孢拉啶 cefracine Ⅰ代头孢菌素的特点 1、对革兰氏阳性球菌作用强; 2、对?-内酰胺酶稳定性差; 3、有肾毒性,与氨基糖苷类合用时要注意; 4、与青霉素有交叉过敏,使用时需作皮试; 二代头孢菌素 头孢孟多 cefamandole 头孢美他醇 cefmetazole 头孢呋辛 cefuroxime 头孢替安 cefotiam Ⅱ代头孢菌素的特点 1、对?-内酰胺酶抵抗力加强; 2、对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强活性; 3、头孢美他醇对产ESBL的肠杆菌有作用; 超广谱?-内酰胺酶 肺炎克雷白杆菌 阴沟肠杆菌 大肠杆菌 三代头孢菌素 头孢噻肟 cefotaxime Claforan 头孢三嗪 ceftriaxone Rocephin 头孢他啶 ceftazidime Fortum 头孢哌酮 cefoperazone Cefobid 头孢咪诺 cefminox Meicelin 头孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox 头孢甲肟 cefmenoxime Bestcall Ⅲ代口服头孢菌素 头孢地尼 Cefdinir Cefzon 头孢布烯 Ceftibuten Ceftem 头孢泊肟酯 Cefpodoxime proxetill Banan 头孢他美酯 Cefetamet pivoxil Globocef 头孢妥仑酯 Cefditoren pivoxil Meiact Ⅲ代头孢菌素的特点 1、抗菌谱扩大,对革兰氏阴性杆菌的活性增强 2、耐?-内酰胺酶性能强 3、头孢三嗪半衰期长,每日仅用一次,使用方便 4、头孢他啶对重症感染效果好,而且耐药出现慢 5、头孢哌酮/舒巴坦大部分由肝胆排泄,主要用 于肝胆系统的感染; Ⅳ代头孢菌素 头孢吡肟 Cefepime Maxipime 马斯平 头孢匹罗 Cefpirom cefrom 头孢唑兰 Cefozopran Firstcin 头孢噻利 Cefoselis Wincef Ⅳ代头孢菌素的特点 1、对青霉素结合蛋白有高亲和力; 2、可通过革兰氏阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度; 3、对染色体介导的和部分质粒介导的?-内酰胺酶稳定; 4、对革兰氏阳性球菌的活力明显强于Ⅲ代头孢菌素; 1棒酸(Clavularic Acid) 2舒巴坦(Sulbactam 青霉烷砜 3他唑巴坦(Tazobactam) 目前上市的复合制剂有 奥各门丁Augmentin(阿莫西林/克拉维酸) 优力新Urys
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