自体活性物质与解热镇痛抗炎药.pptVIP

第八章 自体活性物质与 解热镇痛抗炎药 概述 自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛生物学 (药理)活性的物质的统称，又称为“自调药物”。 正常情况下自体活性物质以其前体或贮存状态存在，但当受到某种因素影响而激活或释放时，释放的量虽然很微，但能产生非常广泛、强烈的生物效应。 概述 它们与神经递质或激素不同，在机体内没有产生它们的特定器官或组织。 通常由局部产生，仅对邻近的组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体，所以也称 “局部激素”。 概述 自体活性物质的激活和释放，是机体自我保护的一种本能，以抵御或适应异常变化的刺激或影响。从而出现相应的、特殊的生理变化和病理变化。这些变化对机体是有益的。 有的自体活性物质可被直接用作药物而治疗疾病，如前列腺素。有的自体活性物质的作用可用相关药物进行调节，如组胺。 概述 但自体活性物质引起的变化有时会比较强，使机体不能承受（荨麻疹），甚至会危机生命（青霉素过敏），因此就要使用一定的药物进行调控。 概述 在医药学上占重要位置的自体活性物质： ①内源性胺类 (组胺、5-羟色胺)、 ②花生四烯酸衍生物 (前列腺素、白三烯)、 ③多肽类 (血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质)。 目前在兽医临床上意义较大的是组胺和前列腺素。 解热镇痛抗炎药是一大类能够抑制前列腺素合成的药物，可视为前列腺素拮抗剂。 第一节 组胺与抗组胺药 一.组胺 1.能引起组胺释出的因素: （1）使肥大C的cAMP抑制和cGMP浓度增加的因子。 如：乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂等; （2）直接损伤肥大细胞膜的因子。 如：碱性物（外源性有吗啡；内源性有：缓激肽 ） （3）免疫介导的Ⅰ型过敏反应。（炎性反应） 第一节 组胺与抗组胺药 2.组胺受体的分布与效应： H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张血管 H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张 H3受体：中枢与外周、神经末梢。（兽不用） 第一节 组胺与抗组胺药 3.组胺受体阻断药（抗组胺药） （1）H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏 【作用及用途】 （1）组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。 （2）中枢作用：镇静、催眠作用 药物强度依次为：异丙嗪苯海拉明扑尔敏 持续时间：扑尔敏异丙嗪苯海拉明； （2）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁等 【作用与用途】 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。 治疗消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。 PG广泛存在于哺乳动物的组织和体液中，如精液、肺、胸腺、神经系统、肾、虹膜、脐带、子宫分泌物、卵巢、睾丸、肠等。 常用药物：地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、 氟前列醇 在繁殖、畜牧生产上，主要用其溶解黄体（促母畜同期发情和排卵、治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿）和收缩子宫（催产、引产）的作用。 解热作用：本类药物只能使过高的体温下降到正常，而不使正常体温下降，这与氯丙嗪等不同。 抗炎、抗风湿作用 :本类药为典型的非甾体类抗炎药，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状，有肯定的疗效。（对症不对因） 他们抑制PG的合成；稳定溶酶体膜，减少致炎物质的释放；抑制缓激肽的生成，促进其破坏，从而能缓解炎症。 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀； 改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展； 停药后速出现反跳甚至症状再现； 不是病因性治疗药 一、水杨酸类 阿司匹林（乙酰水杨酸） 作用：解热镇痛 消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应 短期服用副作用少，长期大量应用有不良反应。 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、胃溃疡、胃（无痛性）出血。 2.凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.过敏反应：少数出现荨麻疹和血管神经水肿，罕见“阿司匹林哮喘” 4.水杨酸反应：过量可致中毒：头昏、头痛、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐、惊厥和昏迷。 二、苯胺类 这类药物毒性较大，能破坏红细胞，使红细胞失去携氧能力。本类药物中