药理学第八章 胆碱受体阻断药（I）PPT课件.pptVIP

第八章 M-胆碱受体阻断药 长治医学院药理学教研室 郑王巧 概 述 胆碱受体阻断药能于胆碱受体结合而不产生或产生微弱的拟胆碱作用，并能妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生与递质（ACh）或拟胆碱药相反的作用。 分类： 1、M 受体阻断药（平滑肌解痉药） 阿托品 2、N 受体阻断药 ① Nn 受体阻断药 美加明、六甲双铵 ② Nm受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 第一节 M 受体阻断药 此类药物能阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，从而拮抗拟胆碱作用，但是对N胆碱受体作用很弱。  阿托品（Atropine） 作用机制： 竞争性拮抗Ach对M（1-5）受体的激动作用， 大剂量对N1受体也有微弱的阻断作用。 药理作用： ⑴ 对腺体作用（汗腺、唾液＞泪、支＞胃液分泌，胃酸小。 ⑵ 对眼睛的作用 ①散瞳（M受体阻断后，α受体占优势） ②眼内压升高 ③调节麻痹 ⑶ 松弛平滑肌 ①取决于平滑肌的机能状态 ②不同部位松弛程度不同（胃肠＞泌尿＞胆管＞支气管＞子宫）。 临床应用： ①解除平滑肌痉挛 ②麻醉前给药 ③眼科用药 ④缓慢型心律失常 ⑤休克（暴发性流脑、细菌痢疾、中毒性肺炎的休克） ⑥有机磷酸酯类中毒 不良反应： 口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 超出10mg易致CNS反应，致死剂量80mg～130mg，但解毒剂量较大。一般先用较大剂量至阿托品化后再用较小的维持剂量。多数病人剂量的个体差异性较大 。 “阿托品化”——瞳孔散大；皮肤干燥，颜面潮红；肺部罗音减少或消失；意识好转。 禁忌症： 青光眼、前列腺肥大、心动过速。 中毒的解救： 对中枢兴奋者可用镇静药、抗惊厥药或毒扁豆碱药对抗；呼吸可采用人工呼吸和吸氧。 山莨菪碱（anisodamine)（654-2） 作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低；对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，能降低血黏度，抑制血小板聚集，有效改善微循环。 主要用于：感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱(scopolamine) 对中枢作用最强，小剂量就有明显的镇静作用，较大剂量产生催眠。外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强。 可用于：晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 二、阿托品的合成代用 (一)、合成扩瞳药 后马托品（homatropine）和托吡卡胺 （tropicamide） ：扩瞳作用与调节麻痹 短暂，适用于一般眼科一般检查和调节麻 痹。特别是对于儿童。 托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。 （二)、合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。 胃复康（benactyzine hydrochloride） 口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑 制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适 用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠 蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。 （三）选择性的M受体阻断药 哌仑西平 主要用于消化性溃疡的治疗。因为可抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。 小 结 1、掌握阿托品的药理作用及临床用途。 2、熟悉同类药物的作用特点。