农药剂型的设计和新剂型的开发.docVIP

农药剂型的设计和新剂型的开发 　　??一个农药的成功，一半在于剂型。通过对农药制剂加工，可使农药达到以下目的：把少量的药剂均匀地分布在广阔的农田中；最大限度发挥农药的效果；克服农药的不足之处；提高使用者的安全性；降低对环境压力；改善操作性能，做到省力化；提升现有药剂的功能，扩大用途。尤其在当前，随着药剂活性的不断提高，新颖农药结构越来越复杂，必须要有相适应的农药剂型。同时，由于对环境要求不断提高，新药剂开发登记费用和时间不断递升，对一些老农药品种也必须通过剂型改造以延长其使用寿命。同时，由于农业生产中出现的老龄化、妇女化现象，故在病虫草害防治中也要尽力减少劳力；再有，为了保护环境，也必须对一些已在广泛应用的农药制剂进行改革，以适应当今社会发展的需要。为此，有必要对农药剂型进行新的设计。 　　??1制剂设计的重要性 　　??在剂型设计中，为达到上述目的，首先要考虑加工成怎样的制剂。对此，必须对剂型、配方、加工方法、制剂物理性能等各方面予以考虑。 　　??同时，对于“农药传送系统”所考虑的方法相类似。表1即为PDS和DDS的比较，但从实际应用而言，PDS比DDS难度更大。 　　?? 　　表1PDS和DDS的比较 　　 　　 　　PDS 　　DDS 　　对象的状态 　　开放体系 　　封闭体系 　　环境条件 　　变化大 　　固定(体内) 　　材料、技术制药 　　不得使用高价材料及方法 　　可使用较高价格的材料及方法 　　传送媒介 　　无 　　有(血液、体液) 　　对环境影响 　　有 　　无 　　??由表1可见，较之医药，对于农药剂型的设计，难度更大，要求也更高。为了达到前述农药制剂的目的，就必须不断开发新颖的农药剂型，以取代日趋落后，对环境有不良影响的农药制剂。 　　??2新颖农药剂型的开发 　　??一些传统的农药剂型存在着毒性、粉尘、危险性等问题，已远远不适应当今农药发展的要求，对传统剂型的改造已迫在眉睫。主要改革点为：对使用有害有机溶剂的制剂实现水性化，以降低毒性、药害和危险性；对微细粉状的制剂实现颗粒化或使用水溶包装袋，以防止粉尘吸入；对于粉剂，除去除微粒粉尘外，还要防止飘移，避免对环境产生不良影响；由于施药量减少或采用从田埂旁施药的技术，要做到省力及轻量；采用控制释放技术，使制剂功能化；施药目标针对性更强。 　　??在农药的制剂中，乳油是应用最多的传统剂型，而其所用溶剂的毒性问题是其最大的障碍，为此开发了以最安全的水为溶媒的水基化制剂如水乳剂和微乳剂。可湿性粉剂在用水稀释时会粉尘飞扬，影响环境和健康，为此开发了能使药剂在水中分散的悬浮剂和颗粒化的水分散粒剂，也有采用水溶性的包装。再有，对于粉剂的飘移问题，则采用微粒状的DL粉剂等。这些改进，旨在提高药效，提升安全性及施药省力化。表2即为传统制剂存在的问题，解决方法和相应的新剂型。 　　?? 　　表2传统剂型的问题、解决方法和相应的新剂型 　　 　　传统剂型 　　存在问题 　　原因 　　解决方法 　　相应的新剂型 　　乳油 　　毒性、药害 　　有机 　　水基化 　　水乳剂、微乳剂 　　危险物 　　溶剂 　　固态化 　　固形乳剂、凝胶剂 　　 　　 　　无溶剂化 　　高浓度乳油 　　可湿性粉剂 　　粉尘 　　微细 　　水中分散 　　悬浮剂 　　粉体 　　颗粒状 　　水分散粒剂 　　 　　改进包装 　　水溶性包装 　　粉剂 　　飘移 　　微细 　　去除微粉 　　DL粉剂 　　粉体 　　微粒化 　　微粒剂F 　　??为了达到省力、安全、增效等目的，除了表2所列的新剂型外，控制释放技术也是剂型改造的重要方向。可以毫不夸张地说，在今后10年中，缓释型的控制释放剂型将是未来农药发展的重点之一。 　　??3控制释放的技术 　　??控制释放技术，主要是利用农药与高分子化合物之间的相互作用，此在农药制剂应用中越来越受到人们关注。 　　表3控制释放技术的种类 　　 　　(1)利用在高分子媒体中药剂的扩散； 　　均相体系——分散和固体溶解体系； 　　贮存体——用膜包裹药物、胶囊、包囊。 　　(2)利用与高分子化合物结合来释放农药——高分子农药。 　　(3)侵蚀性高分子化合物的利用。 　　(4)高分子化合物膜的物理破坏的利用。 　　(5)多孔物质的利用——中空纤维、发泡体等。 　　(6)包摄化合物的利用——环糊精、尿素等。 　　(7)吸附载体的利用——绿坡缕石等。 　　(8)前体设计的利用——化学修饰的农药。 　　??控制释放的技术具有以下特点：形成农药传送体系；在作用点内相当时间有效；减少施药量；延长施用间隔期；降低对人畜的毒性和刺激性；减轻药害；降低鱼毒性；藏少环境中分解；减少药剂的流失、挥散；减轻对环境污染；减轻与其他药剂间的反应；液体原药固体化，方便运输等；掩蔽异味；防止飘移等。 　　??另外，