护理药物学（高职）第一章 总论课件.pptVIP

* 苏州卫生职业技术学院 刘远嵘 药物的跨膜转运 生物膜 由磷脂、蛋白质组成 -----脂溶性物质易通过 有孔道-----水和水溶性小分子易通过 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 跨膜转运分类 一、被动转运：不耗能的顺差转运 1. 简单扩散（脂溶扩散）：主要转运方式。 分子量小、脂溶性大、极性小的易通过。 脂溶性大 极性小 解离度小 (与酸碱度有关） * 苏州卫生职业技术学院 刘远嵘 弱酸性药物在酸性环境下不易解离，解离度小，非离子型多，脂溶性大，容易跨膜转运。 弱酸性药物在碱性环境下易解离，解离度大，非离子型少，脂溶性小，不易跨膜转运。 反之亦然。 H+、H+；OH-、OH-同型相遇，不易解离，易过生物膜 H+、 OH- ；OH-、 H+异型相遇，易解离，不易过生物膜 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 思考题 细胞膜内外酸碱度有所不同，细胞膜内偏酸，而细胞膜外偏碱，请问在细胞膜外是弱酸性药物还是弱碱性药物容易穿过生物膜？ 巴比妥类药物是一种弱酸性的镇静催眠药，请问当此类药物中毒时，解救措施中为什么要碱化尿液？ * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 思考题 细胞膜内外酸碱度有所不同，细胞膜内偏酸，而细胞膜外偏碱，请问在细胞膜外是弱酸性药物还是弱碱性药物容易穿过生物膜？ 巴比妥类药物是一种弱酸性的镇静催眠药，请问当此类药物中毒时，解救措施中为什么要碱化尿液？ * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 2.滤过：又称水溶扩散 3.易化扩散 二、主动转运：耗能的逆差转运 特点：①消耗能量②需要载体 ③竞争性抑制和饱和现象 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 主动转运与被动转运的区别 被动转运 又称下山转运 不耗能 顺浓度差 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 主动转运 又称上山转运 耗能 逆浓度差 需要载体 竞争性抑制和饱和现象 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍  血液 游离型药物 结合型药物 代谢物 作用部位 排泄 （肾等） 药 物 吸 收 生物转化 （ 肝等） 代谢物 药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄四个基本过程）   * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 药物的体内过程-------基本概念  吸收、分布、代谢、排泄 首关消除（first pass elimination） 结合型药物、游离型药物 肝药酶 肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 药物的体内过程---------吸收 吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。 1.消化道给药：1）口服给药：首关消除 2）舌下或直肠给药 2.注射给药： 3.呼吸道给药： 4.经皮给药： * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 药物的体内过程 --------- 分布 概念：药物从血循环通过多种生理屏障转运到各组织器官的过程。 特点：不均匀，具有选择性 影响因素 1.药物与血浆蛋白结合 2.体液的pH值 3.器官血流量 4.组织亲和力 5.特殊屏障 ①血-脑脊液屏障②胎盘屏障 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 药物的体内过程 ---------生物转化 概念：药物在体内发生的生物转化 转化后的三种变化： 1.灭活 2.活化 3.变成毒性代谢物 代谢方式 药物代谢酶：肝药酶 肝药酶特点：①专一性低，活性有限 ②个体差异大③活性可被药物诱导或抑制 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 肝药酶诱导剂与肝药酶抑制剂 肝药酶 诱导 （肝药酶诱导剂） 抑制 （肝药酶抑制剂） 活性增加 活性减弱 药物代谢 作用时间 药物代谢 作用时间 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 药物的体内过程 ---------排泄 概念：药物在体内经吸收、分布、代谢后，以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程。 肾排泄：最重要。尿量和尿液pH值的改变 可影响药物排泄。 胆汁排泄 乳汁排泄 其他 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 血药浓度变化的时间过程 概念：一级消除动力学、零级消除动力学、生物利用度半衰期、稳态血药浓度 * 苏州卫生职业技术学院 韦翠萍 药物消除动力学过程 一级