考试抗焦虑药和镇静催眠药.pptVIP

中枢神经系统药理学;CNS细胞学基础;;慌剔停欢并涝航受圣笑差愉郸项硅傻露端铡烘堪遥叉优腕宴妒乃摸培固准抗焦虑药和镇静催眠药抗焦虑药和镇静催眠药;乙酰胆碱（ch）;GB (γ-氨基丁酸）;兴奋性氨基酸;谷氨酸通路;去甲肾上腺素;多巴胺;多巴胺;5-羟色胺;组胺;神经肽;中枢神经系统药物作用的靶点;中枢神经系统药理学特点;中枢神经系统药理学概论; 全身麻醉药; 抗焦虑和镇静催眠药; 抗癫痫及抗惊厥药; 治疗中枢神经系统退行性疾病药; 抗精神失常药; 镇痛药 （解热镇痛药）;抗焦虑药和 镇静催眠药;概述:;快动眼时相(rpid eye movement sleep, REM) ;觉醒与催眠;Physiologicl sleep;传统的镇静催眠药：;Com;抗焦虑药和镇静催眠药的发展历史;第一节 苯二氮卓类;结构与构效关系; ;药理作用：; ;3. 抗惊厥、抗癫痫;4.中枢性肌松作用;5. 暂时性记忆缺失; ;作用机制: ; 3.BDZ-R与GB-R都位于GB能神经末梢的突触后膜上。 苯二氮卓类与其受体结合后，抑制了GB 调控蛋白的作用，使GB-R暴露，受体敏化，GB更易与其受体结合而产生中枢神经系统抑制作用。; ;gonist：苯二氮卓类药物如地西泮等，亦称经典激动剂。 ntgonist: flumzenil, 拮抗 benzodizepines的作用。 ; ;安定;临床应用;4.治疗酒精戒断综合征:BDZ是首选. 5.与抗精神病药联合用于治疗精神病 6.抗抑郁:阿普唑仑 ; 不良反应;中效——硝西泮（nitrzepm） 特点：口服吸收好，30分起效，维持睡眠6～8小时；醒后无明显后遗效应;兼抗癫痫作用;氟马西尼（flumzenil） 人工合成的BDZ受体拮抗剂，与BDZ类竞争性拮抗高亲和力结合部位（BDZ受体）,而本身单独用药无明显药理作用。 临床上用于BDZ类过量引起的中枢深度抑制。作用持续时间30～60分钟。;新型苯二氮卓受体激动剂 ;水合氯醛(Chlorl hydrte) 即氯醛的水合物，氯醛为乙醛的三氯衍生物。氯醛的中枢神经系统抑制作用大于乙醛，但氯醛不稳定，故用其水合物(在肝脏中还原成中枢神经系统抑制作用更强的三氯乙醇 )。; ; 优点：不缩短异相睡眠时相，醒后精神清晰，无后遗作用。 缺点：味道不好，久用可耐受及成瘾；对胃肠有刺激性，对心脏有抑制作用。;丁螺环酮(Buspirone) ; 1.丁螺环酮在解除病人焦虑状态时不产生显著的镇静、催眠或致遗忘等症状，不增强也不拮抗其他抗焦虑药的催眠作用。 2.丁螺环酮与BDZ类之间无交叉耐受性，不能消除BDZ类的戒断症状，故在开始应用本品时BDZ类应逐渐减量到停药。; 3.丁螺环酮抗焦虑作用不直接影响GB受体，多数认为是通过激活CNS突触前5-HT1受体，降低5-HT释放量。其对中枢D受体和?2受体的拮抗作用也可能参与其抗焦虑作用。 此外本品尚有抗抑郁作用。; 本品口服吸收快而完全，约0.5-1h达Cmx，首过消除明显，t1/2为2-4h。 不良反应有头晕，头痛，视物模糊及胃肠功能紊乱等，无明显的生理依赖性和成瘾性。;gomeltine, the first meltonergic ntidepressnt;新型抗抑郁药阿戈美拉汀;中枢兴奋药; model of the GB receptor-chloride ion chnnel mcromoleculr complex.;