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抗过敏类药物 — 西替利嗪 基本信息 商品信息 研发情况 公司情况 基本信息 【品名】 西替利嗪 【商品名】昔利、迪皿、仙特明、喜宁等 【化学名】(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1- 哌 嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐 【分子式】C21H25ClN2O3·2HCl 【化学结构】 【适应症】适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏性皮肤病、寻麻疹、 过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的有效药物。 【 药理作用】 本品是长效高选择性的H1受体拮抗剂，具有长效、 高选择性的强抗H1受体活性。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢h1受体，临床使用时中枢抑制作用较 轻。同时本品是羟嗪在人体内的代谢产物，抗变态反应药，分子具有极性，极少通 过血脑屏障，大大减少中枢镇静副作用，选择性作用H1受体，与抗胆碱能活性相关的副作用也很少。具有强抗变态反应活性，缩少组胺引起的风团面积。 【药物代谢】 服用后，血浆浓度在30 min后迅速提高，Tmax约2h，然后缓慢下降。其 T1/2为11 h，药效可维持24 h以上。此药在体内经胃肠吸收后大部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经尿排泄率约70%，经粪便排泄率约 10%。 【用法用量】 po，10 mg，qd，肾功能不全时剂量减半。对于6～12岁儿童每日口服5 mg。6岁以下儿童，0.2 mg/kg。 【制剂 】 盐酸西替利嗪片剂、胶囊 、滴剂、分散剂 分散剂 与其它口服固体制剂相比，分散片集服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。它遇水可迅速崩解形成无均匀的混悬液或溶液，但又与泡腾片不同。它的迅速分崩解依赖于崩解剂的选择和使用，未采用泡腾片的泡腾辅料，因此生产和贮存时，对环境因素的要求大大降低，制备工艺也随之简化。 【注意事项】 肾功能不全患者应在医生指导下使用，服用本品时应谨慎饮酒，服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器，对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用，本品性状发生改变时禁止使用，儿童必须在成人监护下使用。 【禁用】 对羟嗪过敏者禁用 严重肾功能损害患者禁用 妊娠期及哺乳期妇女禁用 【不良反应】 不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。 【临床信息】 与特非那定比较，西 替利嗪选择性更高，作用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更低，西 替利嗪10mg的作用相当于特非那定 60 mg。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制变态反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移行和介质释放。 商品信息 【抗过敏药物】 近几年来，我国抗过敏药零售市场一直呈上升的趋势，2006年到2008年三年之间销售总额逐年上涨。 从全球、国内患病人数和抗过敏药市场的不断上升趋势中，可以看出，我国的抗过敏药市场的发展潜力巨大。 【西替利嗪】 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件２１家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液３６家的格局。 据ＳＦＤＡ南方医药经济信息研究所数据系统分析表明，２００５年２０家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时ＵＣＢ大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，３个进口药品占据了用药总量的２４％，而药物销售金额则占据了这一品种４６．８２％的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的７６％，用药金额占据了５３．１８％，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药４家厂商的片剂占据了４６．３４％，其他１２家的口服制剂所占比重较少。 2001年~2006年西替利嗪用药趋势及在抗组胺药中所占份额