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药理学作用呼吸系统的药物
呼吸系统药理 天津医科大学 高卫真 作用于呼吸系统的药物 祛痰药(expectorants) 镇咳药(antitussives) 平喘药 (antiasthmatic drugs) 祛痰药——氯化铵(ammonium chloride) 药理作用口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道的分泌,使痰液变稀,易于咳出。 恶心性祛痰药 临床应用本品很少单独应用,常与其他药物配伍制成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine) 药理作用能使黏痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,变成小分子的肽链,从而降低痰的粘滞性,易于咳出。 黏痰溶解药 临床应用雾化吸入用于治疗黏稠痰液阻塞气道,咳嗽困难者。紧急时气管内滴入,便于吸引排痰。 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine) 应用注意事项(1)有特殊臭味,可引起恶心、呕吐。对呼吸道有刺激性,可致支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者慎用。(2)滴入气管可产生大量分泌液,故应及时吸引排痰。 镇咳药——可待因(codeine) [药理作用]抑制咳嗽中枢,有镇咳、镇痛作用,但比吗啡弱。镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。中枢性镇咳药。 [临床应用]用于剧烈的刺激性干咳。 [不良反应] 少数患者发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋,烦躁不安。 右美沙芬(dextromethorphan) 药理作用为中枢性镇咳药,强度与可待因相当,但无成瘾性,无镇痛或催眠作用。镇咳作用可能与促进中枢5-HT释放有关。 临床应用 主要用于无痰干咳。 喷托维林(pentoxyverine,咳必清) 药理作用非成瘾性中枢镇咳药。作用比可待因弱,并有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 临床应用用于呼吸道感染引起的急性咳嗽、百日咳。与氯化铵合用。 不良反应偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品样作用,青光眼患者禁用。 苯丙哌林(benproperine) 药理作用非成瘾性强效镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射,且有平滑肌解痉作用。 临床应用可用于各种原因引起的刺激性干咳。 不良反应有轻度口干、头晕,胃部烧灼感和皮疹等不良反应。 平喘药 喘息的病理变化 1)炎症细胞浸润,释放炎症介质,引起气道粘膜下组织水肿,微血管通透性增加,纤毛上皮剥离,气管分泌物增多,支气管平滑肌痉挛。 2)细胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性白细胞等。 3)释放的炎症介质有组胺、PGD2、 PGF2α、血栓素(TXA2)、白三烯(LT)及氧自由基等。 喘息时气道反应性亢进。抑制气道炎症及炎症介质是喘息 的根本治疗。 平喘药 哮喘的分型1 外源性哮喘外源性过敏原→IgE →肥大细胞脱颗粒→释放炎性介质→哮喘2 内源性哮喘(1) 副交感神经功能亢进(2) β受体兴奋性降低 ,α受体兴奋性升高。 平喘药分类 支气管平滑肌松弛药 -β受体激动药:沙丁胺醇 -茶碱类:氨茶碱 -M受体阻断药:异丙托溴胺 -钙拮抗药 抗炎平喘药 -糖皮质激素:倍氯米松 -抗白三烯药物 抗过敏平喘药 -过敏介质阻释药:色甘酸钠 -H1受体阻断药:酮替芬 肾上腺素受体激动药 药理作用 激动β受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质。 临床应用可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高,发作加重。 目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药。 肾上腺素 药理作用激动α和β受体。其舒张支气管主要靠激动β2受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。 但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱 药理作用作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久,口服有效。 临床应用 用于轻症治疗和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素 药理作用 兴奋β受体,对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。 不良反应
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