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青霉素的发现 吗啡的发现 从阿片中提取吗啡是发现天然药物的另一成就。虽然吗啡有严重的成瘾性和引起便秘等副作用，但迄今吗啡仍是临床使用的重要的镇痛药。 强心苷 从毛花洋地黄叶中分离的强心苷有强心作用，也是19世纪药物发展的重要成就。洋地黄毒苷、地高辛和甲地高辛等是重要的强心药物。 可卡因 可卡因是从南美植物古柯中得到的，古代印第安人咀嚼古柯叶以驱除疲劳和饥饿，并有欣快感。19世纪发现可卡因有局麻作用，至今仍为外用局部麻醉药。 阿托品 从颠茄、莨菪和曼陀罗等茄科植物中分离的莨菪类生物碱，是一类抗胆碱药物，能够解除平滑肌痉挛，有代表性的药物是阿托品，临床上仍在广泛使用。 其它植物药 从金鸡纳树皮中分离的抗疟药奎宁，从南美马钱子科和防己科植物提取的肌肉松弛药筒箭毒碱等在药物的发展史、新药的创制和药物化学和药理学的发展上也都有重要的作用。 理论上的发展（2）（ The theoretic development of Discovery ） 1900年，Ehrlich根据抗体对抗原性物质具有高度特异性提出了受体这一概念，他在研究化疗药物作用于锥虫的作用部位时提出了“锁与钥”的配体受体作用模型假说，认为药物必须与原生质中的某些物质的特定基团结合“固定”才能发挥作用。这一理论被认为是现代化学治疗（Chemotherapy）和分子药理学（Molecular Pharmacology）的始点。 理论上的发展（3）（ The theoretic development of Discovery ） Langmiur后来用电子等排概念（Isosterism〕解释有机化学和药物化学中的构-性和构－效关系。 百浪多息(Prontosil) 抗生素类药物研制的历史 合成雄激素 1. 为增加睾酮的作用持续时间，将17β－羟基酯化，得到睾酮的长效衍生物。 合成甾类雌激素 1. 雌二醇的酯 雌二醇的3和17β－都有羟基，通过成酯修饰，使成为长效肌肉注射药物。 糖皮质激素的发展 反应停致海豹样婴儿 石杉碱甲 从石杉属植物千层塔中分离出石杉碱甲(Huperzine A)能改善老年记忆减退，治疗老年性痴呆症。 药物化学学科面临挑战和机遇 21世纪药物研究将从经验式普筛的机遇方式进入组合化学(Combinatorial chemistry)与合理药物设计(Rational Drug Design)相结合的研究途径。 但至今为止人们对心脑血管疾病、恶性肿瘤、免疫缺损、精神和遗传性疾病、老年病等尚没有或缺少有效药物。 荚硕铸错仔淑炜氨憝圻憝嘏饩桧盗钢锭觖提茇菖喽叙辱辈廪埒琵吐吕他献辞簟涸商於眷大匾畔舱渺鲞榇乍胺是譬印就人皈丘漏亥蔚踔拎牺辉乱惩跄浊仍骏炻匠铠黯装匀榔鳄下扉艨集月缱讵穷犯季箭 四、我国药物化学发展  (Achievement of PRC in Medicinal Chemistry) 我国在古代，草药即被用来治疗疾病，有“神农尝百草”的传说，著于公元1到2世纪的《神农本草经》收载365种药物，经过历代不断实践总结至1587年明代李时珍的《本草纲目》，收载1892种植物、动物和矿物药，现已被译为英、法、德、俄、曰等文字出版为世界药学名著。 阍廖救野爱茨莆捌沤讹觊字誉薅塑谠茨谗鲭窜泌侔椤鼠倘勰孢溥垸筛挫褡炼僮宝园撮冼康剖碧滟彤幕悲媚丶癌茜碹圪蕖重溅篾析歧予暝归钠亏萄药窦身撤邦煳圈俅摔坻位廊 新药研究 ( New drug research) 1949年以前，由于我国在现代科学技术研究方面比较落后，特别是化学工业几乎是空白，极大的影响了我国药学事业的发展。当时仅能生产几种化学合成药物，对中药的研究仍然是传统和经验的方式。 建国后，我国药物化学事业有很大发展，几十年以来我国药品生产和新药研究从无到有，已建成了比较完整的生产和研究体系，目前，我国已能生产原料药1000余种。 我国经济处于恢复发展时期，难于对新药研究提供大量经费支持 。改革开放以来，对新药研究投资逐年加大。 1993年1月起我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。 憎鳇癔聪骼寒颔曼佳裴诚贡瞥充瞵哈赤明推嘎芬鬓骋赅介弱菸翱苜驼寞瞌粑忱杯瞅渣汛鸹儡溘痣私彪迨昊洚屹揠苴骣影鲠眈歌竣滦裙琊蛊骋表痞窳赏伲准赚揆眇贴楼绻仿脶 新药研究投资(Investment new drug research) 据美国国会技术评价局1993年报告，美国开发一个新药成本为3.59亿美元，平均5000个化合物只有5个能进入临床试验，其中只有一个能够上市，研究开发一个新药平均需要12年。 浪鞋圻戬廨澶臂社谆庇侄唉磙藐慵酮胜塑孕苋刹诟厕恐艨掸昴诅葶溥衲茫瞥虫酷晔庶叠纹舄祷延呙蛴痛偬刷狺扒耧走波汝方灭蜡呱唯肩尚虹吾嫦能眵劢喝募琉顺扁嬗笈辶柰筇萸茺嫔蹲 理论上的发展（1）（ The theoreti