第五章 传神经系统的药理学概论.pptVIP

* * 第五章 传出神经系统的药理学概论 第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质及受体 第三节 传出神经系统的生理效应 第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 第一节┃概述 一、传出神经系统的解剖学分类 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 心肌 平滑肌 腺体 神 经 节 换 元 骨骼肌 二、传出神经按递质分类 1.胆碱能神经 （1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维 2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。 Ach NA — NA — Ach 副交感神经 神经中枢 运动神经 交感神经 Ach :胆碱能神经 NA:去甲肾上腺素能神经 神经递质 第二节 传出神经系统的递质及受体 传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡(递质)、受体。 一、传出神经的突触结构 囊泡 (内有递质) 胆碱酯酶 受体 传导方向 二、传出神经系统的递质 递质(配体、药物)：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。 受体：能与药物特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细胞蛋白部分。 传出神经递质的药动学: （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 （一）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） （二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制 （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 氧甲基转移酶(COMT)；单胺氧化酶(MAO)。 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 氧甲基转移酶(COMT)；单胺氧化酶(MAO)。 三、传出神经系统的受体 （一）胆碱受体 1．M(毒蕈碱型)胆碱受体(M-R)：又可分为3种亚型， M1 –R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS； M2 –R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等； M3 –R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节。 2．N（烟碱型）胆碱受体 （ N-R ） 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。 能与NA结合的受体。可分为两大类，即α型肾上腺素受体（α-R）和β型肾上腺素受体（β-R）。 （二）肾上腺素受体 1．α肾上腺素受体（α -R） ：又可分为： α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。 α2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。 2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。 第三节┃传出神经系统的生理效应 A: α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。 B: C: β样作用： 心脏兴奋(β1-R) (β-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。 心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。 D: M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、 瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。 1. M胆碱受体(M-R) 神经节— 兴奋 骨骼肌— 收缩 N1-R— N2-R— N -R 2. N胆碱受体（N -R） α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 —收缩 瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放 α肾上腺素受体 （α- R） β1- R—心脏—兴奋 β肾上腺素受体 （β-R） β2- R—骨骼肌血管--扩张 冠脉血管、 支气管平滑肌--松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放. 3. 肾上腺素受体 能与多巴胺结合的受体。 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 4. 多巴