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2018-06-09 发布于上海
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egfr简介年3月26.pptx

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egfr简介年3月26

表皮生长因子受体(EGFR)是一种酪氨酸激酶受体(RTK)，位于第7号染色体，由28个外显子组成，编码1186个氨基酸，其糖蛋白分子量约170kDa。 ;EGFR广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。 EGFR等蛋白酪氨酸激酶功能缺失或其相关信号通路中关键因子的活性或细胞定位异常，均会引起肿瘤、糖尿病、免疫缺陷及心血管疾病的发生。 ;EGFR的结构：170 kDa糖蛋白细胞膜外部分：（NH2-端）穿膜部分细胞膜内部分：（COOH-端）;;EGFR家族有 4个结构相似的受体分子: ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、 ErbB3(HER3)、ErbB4(HER4)，同属于受体酪氨酸激酶(RTKS)。;EGFR家族与癌症：;EGFR的配体;;;;EGFR的作用机制;;;;实验肿瘤学中EGFR的作用;;EGFR在恶性肿瘤中的表达;EGFR抑制剂;IMC-225单克隆抗体的作用机制;IMC-225单克隆抗体临床前体外研究：;EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）（小分子, 作用于COOH- 端 ATP 结合部位）;Quinqzolines EGFR IC50 (nM) Development stage ZD 1839 23 Phase III OSI-774 20 Phase III CI-1033 2 Phase I EKB-569 1.33 Preclinical PD 168393 0.7 Preclinical GW2016 9.2 Preclinical ;酪氨酸激酶抑制剂ZD1839和OSI-774;酪氨酸激酶抑制剂ZD1839;阻断信号转导途径，抑制了EGFR磷酸化作用，而有抑制肿瘤细胞增殖的作用具有抗血管生成和增加凋亡的作用与放疗和化疗联合应用有协同作用。;参考文献;Thank You！