第三十六章 抗菌药物概论PPT.pptVIP

第36章;主要内容;一、 化学治疗中的常用术语 General Concepts of Chemotherapy;1. 化学治疗（chemotherapy，化疗）;Drug-body Interaction;（3）评价指标;2. 抗菌药物（antimicrobial drugs ）;（2）评价指标;b 抗菌活性（antibacterial activity）;体外活性表达方式;抗生素/抗菌后效应（postantibiotic effect, PAE) ;二、 抗菌药物的作用机制 Mechanism of Antibacterial Drugs;1 抑制细菌细胞壁合成 2 增加胞浆膜的通透性 3 影响胞浆内生命物质的合成 ——影响叶酸代谢 ——抑制核酸合成 ——抑制蛋白质合成; 糖类 细菌细胞壁的主要成分 蛋白质 类脂质 G+菌：壁质（黏肽、多糖肽） 50%-60% 耐胞内20-30个大气压的渗透压 G-菌：黏肽层较薄，胞浆渗透压低 外膜由脂多糖、磷脂、膜蛋白和Porin蛋白 形成;细胞壁黏肽的主要组成： N-乙酰葡萄糖胺 N-乙酰胞壁酸 细胞壁黏肽合成的三个阶段： 细胞浆内 细胞膜 细胞膜外;作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物;作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物; 作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物;2. 损伤细菌细胞膜及其功能;3. 影响细菌体内生命物质合成;影响细菌体内生命物质合成;(3) 抑制细菌蛋白质的合成 氨基苷类：与30S亚基结合，影响蛋白质合成全 过程——杀菌 四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成 ——抑菌 氯霉素、林可霉素和红霉素：与50S亚基结合， 阻止肽链形成和延长——抑菌;三、 细菌耐药性及其产生机制 Mechanism of Bacterial Resistance;耐药性（resistance) 在常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。分固有耐药和获得耐药。; 耐药机制; 耐药机制;其他灭活抗菌药物的酶 酯酶： 大肠杆菌 红霉素酯化酶 红霉素 氯霉素乙酰转移酶：G+和G-菌 氯霉素 核苷酸转移酶：金葡菌 林可霉素类 大环内酯类; 耐药机制; 耐药机制; 耐药机制;细菌对抗菌药物的泵出作用 特点： （1）主动泵出：需能量 （2）非特异性 （3）产生多重耐药性 （4）泵出系统由跨膜蛋白，外膜蛋白和辅助蛋 白组成 （5）主要对β-内酰胺类，大环内酯类，四环素 类、氯霉素类及氟喹诺酮类耐药;4. 细菌代谢途径的改变 金葡菌对磺胺类耐药的原因： 对氨基苯甲酸生成增多 耐药菌株直接利用外源性叶酸;避免细菌耐药性的产生;思考题