中药、天然药物研究应用新技巧、新工艺研究的若干题目.pptVIP

中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题 广州中医药大学 教育部现代中成药工程研究中心 李 卫 民 一、中药、天然药物研究的现状 　　（一）、中西医的差别 　　（二）、中药、天然药物新药研究的现状 　　（三）、中药新药研究的原则和要求 　　（四）、常见的天然植物新药研究开发模式及应该推荐中国开发模式 　　（五）、新药研究的历史就是人类与疾病作斗争的发展 （一）、中西医的差别 　　 天下第一神医 SARS与瘟疫 　　明代医学家吴又可《温疫论》：温疫之病…乃天地间另一种异气所感，疫者感天地之疠气…邪从口鼻而入。清代叶天士《温热论》：多从口鼻而入…首先犯肺。 　　中医认为温病是由温邪引起的以发热为主症，具有热象偏重，易化燥伤阴等特点的一类急性外感热病。其特点：一、有特异的致病因素；二、具传染性、流行性、季节性、地域性；三、病程发展具阶段性：卫、气、营、血；四、共有的临床表现：起病急，传变快、发热为主症、易出现险恶证候；病程中易耗伤阴津。 　　（二）、中药、天然药物新药研究的现状 1、新药研发的机遇和挑战正在倒向中国； 2、国内低水平重复或仿制； 3、国外研究与开发费用的高投入。 研究费用占销售收入的比重 美国研究与开发费用占销售收入的比重：工业平均为3.6%，制造业平均为2.9%，其中航天工业为3.8%，电子产品为5.8%，计算机为8.3%，医药工业达16.7% ； 我国医药企业研究与开发费用占销售收入的比重长期在1～2%（以上是官方统计数字，实际是0.1～0.5%之间）。 　　（三）、中药、天然药物制剂研究的原则和要求 原则：安全、有效、可控； 从马兜铃事件谈用药安全； 新药研究的要求：大众化最好、用数据说话，不能靠推理。 世界卫生组织的定义 　　　概括为三个前提条件和一个关内容，三个前提条件为（1）合格药品；（2）正常用法；（3）正常用量；一个关联内容，就是与用药目的无关。若符合三个前提条件和一个关联内容而出现的药物对人体的伤害作用，则称药物不良反应，否则，不能称药物不良反应。 　（五）新药研究的历史就是人类与疾病作斗争的发展 　　　人类在1882年发现了结核杆菌（发现者1905年获得诺贝尔医学、生理学奖）；20世纪30年代人类发现了青霉素（发现者1945年获得诺贝尔生理、医学奖）；1962年人类发明了碘苷（第一个抗病毒药物）；1966年发明了金刚烷胺；1976年发明广谱抗病毒药干扰素，从而使人类自大起来，美国医学总署曾于1979年发表一项重要的声明：对传染病的预防、研究可以告一段落了，人类现在的目标是要攻克癌症、心血管疾病。事实上1981年发现第一例艾滋病人，到1985年搞清楚艾滋病的起源，至今仍没有彻底治愈艾滋病的药物和方法。近年的禽流感、 SARS。 二、剂型选择的依据 　　　剂型筛选是中药新药研究的重要内容之一。剂型是药物应用的必要形式，也是使药物在体内发挥作用的起点。中药制剂是在中医药理论指导下，以中医方剂为基础，通过对中药材的加工制备而成。剂型对药物的临床治疗效果、患者的接受程度、质量的稳定性等发挥着很大的作用。因此，中药剂型的选择应在尊重传统组方、用药理论与经验的基础上，以临床需要为宗旨，对药物理化性质、药物剂量、剂型特点、生物特性等方面进行综合分析，兼顾考虑生产条件、经济因素等。 剂型的选择要考虑的问题 1、医疗上的需要； 2、根据药物的性质； 3、根据不同剂型进入体内的作用变化。 同为丸剂，在体内作用不同：水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。 不同给药途径的药物吸收一般按：静脉﹥吸入﹥肌肉﹥皮下﹥直肠或舌下﹥口服﹥皮肤的顺序由快到慢。 三、工艺选择的依据 （一）、提取工艺： 1、依据处方药物的性质和临床适应症来决定提取工艺 2、提取工艺技术条件的研究： 3、分离与纯化工艺： （二）、制剂成型工艺： 1、制剂处方设计： 2、制剂成型工艺研究： 3、中试研究： （三）、新技术、新工艺 以超临界萃取流体萃取为例 依据处方药物的性质和临床适应症来决定提取工艺 当处方确定后，制备工艺则是最重要的环节。首先应确定工艺路线，工艺路线的确定应建立在对处方中各药味所含化学成分充分了解的基础之上，采用不同的提取方法，实质就是选用不同的成分。要充分考虑到主要有效成分的化学性质，各成分间相互增溶、助溶作用，共煎时可能发生的化合、沉淀作用等，然后再决定是否以生粉入药，是否应先煎或后下，是否应合煎或分煎，如何选择提取溶媒等。 提取工艺技术条件的研究 工艺路线确定后，应对可能影响提取效果的因素进行试验筛选，方法可以是药效实验、化学实验等。近年来多采用正交设计法和均匀设