作用于血液及造血系统的药物 35P.pptVIP

作用于血液及造血系统的药物 主要内容 凝血 贫血 抗凝血 促凝血 缺铁性 巨幼 第一节 促凝血药 维生素K 【分类与来源】 维生素K1：脂溶性，存在于植物中。 维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成。 维生素K3、维生素K4 ：人工合成品，水溶性。 【临床应用】 【不良反应】 用于维生素K缺乏引起的出血，多见于： 1、慢性腹泻，胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血 1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱； 第一节 抗凝血药 第二节 抗凝血药 抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制 血液凝固的一类药物。 药物分类 肝素（注射） 香豆素（口服） 用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。 肝素(heparin) 来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。 化学结构 【药理作用】 1、抗凝, 特点 （1）体内体外均有抗凝作用。 （2）作用强大、迅速。 2.其他作用: ------ 释放脂蛋白酯酶，水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白，起调血脂作用。 ------ 抑制炎性介质活性和炎性细胞活动，具有抗炎作用。 抗凝机制 肝素 AT-III 肝素 AT-III 凝血因子 失活 － － － ＋ － － － － － ＋ － ＋ AT-III Ⅱ Ⅸ Ⅹ Ⅺ 肝素 AT-Ⅲ 慢 凝血因子失活 活化的凝血因子 Ⅱa, Ⅸ a, Ⅹ a, Ⅺ a, Ⅻ a, ⅩⅢ a, A 凝血因子失活 快速 AT-Ⅲ 加 肝素 活化的凝血因子 Ⅱa, Ⅸ a, Ⅹ a, Ⅺ a, Ⅻ a, ⅩⅢ a, B 【体内过程】 【临床应用】 1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。 1、血栓栓塞性疾病 防止血栓形成和扩大。2、弥漫性血管内凝血 3、体外循环、血液透析、心导管等抗凝。4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成. (DIC) 【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。 【禁忌症】 肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。 低分子量肝素 普通肝素降解后分离得到。 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时,较少发生出血。 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。 香豆素类 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。 代表药： 双香豆素 华法林 【药理作用】 抗凝特点： 1、作用缓慢、持久 2、体内抗凝，体外无效 香豆素的抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。 香豆素 拮抗 氢醌型VitK 环氧型VitK NADH 因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa 香豆素类的药理作用机制 【体内过程】 【临床用途】 【不良反应】 1、口服有效，但起效慢； 2、血浆蛋白结合率高达90～99%； 3、肝脏代谢，肾脏排泄。 用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。 过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。 禁忌症同肝素。 ＋ 华法林 阿司匹林 血浆蛋白 竞争血浆蛋白：阿司匹林 阿司匹林使游离香豆素浓度升高； 苯巴比妥/苯妥英钠（肝药酶诱导剂）：加速香豆素的代谢 第二节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物 （噻氯匹定） 抗血小板药 一、抑制血小板代谢药物 阿司匹林（aspirin） 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小