抗感染药物研究与研讨进展.ppt-2课件.ppt

抗感染药物研究进展;;; 药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 1932年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。 1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。 　　;令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。 巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。 其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。　　; 抗菌作用机制 影响叶酸代谢;1.全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用 ;2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎; 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 ; 氟喹诺酮类; 喹诺酮类;;诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌活性强 用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染;新喹诺酮;已经开始临床研究的品种 新喹诺酮试验编号 开发单位amifloxacin（氨氟沙星） WIN－49375 山之内sltafloxacin DU－6859a 第一制药， BMY－40062 BMS  CS－940 三共 DS－4524 第一制药 E－4441 西班牙 Esteve HSR－903 北陆制药 KB－5246 田边制药 Y－26611 吉富制药;喹诺酮类药物研究进展;; 市场前景;;呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾 呋喃西林 外用治疗创伤和皮肤感染;合成类抗菌药花样翻新;; 抗真菌药;各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 ;灰黄霉素(griseofulvin) 作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合，干 扰真菌核酸合成，阻止癣菌继续侵 入，对各类癣菌有抑制