药物化学(第七版)第一章推荐.pptVIP

VitD3与1a-OH VitD3的代谢 * 病毒侵染与抗病毒药物作用靶点 肝素、葡聚糖硫酸盐 苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷 无环鸟苷、羟基丁基嘌呤、羟基丙氧甲基鸟嘌呤、氟磺阿糖胞苷、氟磺阿糖尿苷 三氮唑核苷、干扰素、蛋白酶抑制剂 干扰素 * DNA * (S)-thalidomide (R)-thalidomide 反应停：五十年恩怨 * 2000年上市新药Lotronex（alsetron)治疗过敏性肠炎综合症，但因49起出血性结肠炎和3死亡事件，上市仅几个月即被GW公司撤出市场。 肌肉松弛剂Rapacuronium Bromide 因5例死亡及严重支气管痉挛而被而被公司于2001年Organon撤出市场。 已撤出市场的药物：特非那定、西沙必利、舍吲哚、阿司咪唑、格帕沙星等涉及抗生素、抗疟药、抗真菌药、抗组胺类、抗抑郁药、神经安定类及高血压、抗癌药等。 （Drug Discovery Today,2002,7(4),227 ) * 2000－2002年发表了几篇论文，报告这类药物有诱发心血管疾病的风险。其中8076例风湿性关节炎患者分别用罗非昔布50mg与非甾体抗炎药萘普生500mg治疗，这二药物都是每天给药二次。意外地发现罗非昔布诱发心血管病变，其中包括心肌梗塞或中风等，发病率为萘普生组的4倍。当时尚未引起FDA的警觉，有的专家认为萘普生对心血管系统有保护作用，也有人怀疑罗非昔布组的患者中本有些人心血管系统不健全。其后Solomon用2600余结肠息肉患者来试验预防息肉癌变。罗非昔布25mg bid与安慰剂比较。发现罗非昔布组的血栓栓塞发病率为安慰组的3.9倍。报告在2004年发表后Merck公司即自动将罗非昔布从市场撤下。罗非昔布诱发心血管病变揭示以后，医师与患者都急于了解这种风险仅限于罗非昔布一种药物，还是COX-2抑制剂的共同风险，于是继续实验塞来昔布与戊地昔布。Solomon等以2035例有结肠癌病史的患者用塞来昔布200与400mg bid 试验，与服用安慰剂者比较。在安慰组679病例中发生心血管病变者7例（发生率1.0%），在塞来昔布组685病例中，发生心血管病变者16例（发生率2.3%）。 * §2 药物命名(掌握） 一.通用名 规则:①中文名应尽量与英文名对应如Aspirin ②简单有机化合物用化学名如乙醚 二.化学名 英文以美国化学文摘为依据----母核+取代基 中文-------参考《英汉化学化工辞典》 ①英文基团排列次序按字母顺序排列 ②中文化学名取代基排列基本上是小的在前、大基团在后 如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐 * 阿司匹林: 2-(乙酰氧基)苯甲酸 2-Acetoxy benzoic Acid * 维生素B1 3-[(4-Amino- 2-methyl-5- pyrimidinyl) methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4- methyl thiazolium chloride monohydrochloride 氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐 2-methyl 2-甲基 Pyrimidinyl 嘧啶基 4-amino 4- 氨基 methyl 取代甲基 4-methyl 4-甲基 2-hydroxyethyl 2-羟乙基 Thiazolium 噻唑（母核） * 三、商品名: 生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 *按照中国新药评审的要求,商品名应高雅、规范, 不庸俗，不能暗示药品的作用、用途，要简易顺口。 *可申请保护 儿童百服咛? 芬必得? * 各论部分 重点药物的学习 * 地西泮 Diazepam 化学名：7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl- 2H-1,4-benzodiazepin-2-one 理化性质 体内代谢 临床用途 合成 * 重点药物 地西泮 美沙酮 氯丙嗪 唑吡坦 苯妥英钠 卡马西平 氟哌啶醇 丙咪嗪 吗啡 喷他佐辛 溴新斯的明 氯贝胆碱 阿托品 阿曲库铵 肾上腺素 氯苯那敏 普鲁卡因 利多卡因 普萘洛尔 硝苯地平 胺碘酮 卡托普利 氯沙坦 硝酸甘油 洛伐他丁 西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑 阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸钠 布洛芬 萘普生 环磷酰氨 氟尿嘧啶 青霉素钠 头孢噻污钠 红霉素 氯霉素 环丙沙星 左氧氟沙星 异烟肼 甲氧苄啶 氟