药理学20抗菌药-TXX推荐.pptVIP

磺胺类药 磺胺药的分类及体内过程 1、用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收,分布全身,主要在肝代谢,乙酰化物在尿中溶解度低,可损害肾脏 SD血浆蛋白结合率低,易通过血脑屏障 2、用于肠道感染的磺胺药 口服吸收少,主要随粪便排出 3、外用磺胺药 * 药理学 抗菌机制 与PABA竞争二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸 合成受阻,影响四氢叶酸的合成,最终影响菌体核酸生成,抑制敏感细菌的生长繁殖 抗菌谱 1、细菌:G+菌和G-菌 2、对沙眼衣原体,放线菌,疟原虫等有效 3、SML和SD-Ag对绿脓杆菌有效 临床用途 1、全身感染 SD是流行性脑脊髓膜炎首选药 2、肠道感染 3、局部感染 眼科及烧伤,大面积创伤后感染使用 SA:局部几乎无刺激,穿透力强,用于治疗沙眼,眼部感染 SD-Ag和SML:用于烧伤,大面积创伤后感染使用 * 药理学 不良反应 1、泌尿系统损害 防治措施 1)大量饮水,降低尿中药物浓度 2)加服碳酸氢钠,增加磺胺药及其乙酰化物的溶解度 2、过敏反应 询问过敏史 3、造血系统反应 4、其他 * 药理学 甲氧苄啶(TMP) 作用机制 抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻止核酸合成与磺胺药合用可双重阻断四氢叶酸的合成,增强磺胺药的抗菌作用,甚至产生杀菌作用 复方新诺明:SMZ(5)+TMP(1) 双嘧啶片:SD(8)+TMP(1) 抗菌谱 与SMZ相似 临床用途 与磺胺药合用治疗泌尿道感染,呼吸道感染等 不良反应 1可致畸胎 孕妇禁用 2长期应用可致叶酸缺乏 * 药理学 返回1 返回2 叶酸 叶酸 * 药理学 药理学 药理学 抗病原微生物药物 药理学 一、抗菌药物概述 一）化学治疗概念 1、化学治疗:针对病原微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物治疗. 2、抗菌药物:对病原微生物具有抑制和杀灭作用,用于防治细菌性感染疾病的药物 3.抗生素:由微生物(如细菌,真菌,放线菌)所产生的能抑制和杀灭病原微生物的化学物质 * 药理学 4、抗菌谱:药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌有作用的药物 广谱抗菌药:抗菌范围广泛,对两菌,四体,一虫等都有作用的药物 抗菌活性:药物抑制或杀灭病原微生物的能力 MIC:抑制培养基内细菌生长的最低浓度 MBC:杀灭培养基内细菌的最低浓度 抑菌药:有抑制微生物生长,繁殖能力的药物 杀菌药:有杀灭微生物能力的药物 化疗指数(CI):LD50与ED50之比 CI愈大,该药治疗效果愈大,对机体毒性愈 LD50:动物半数死亡的剂量 ED50:病原体感染动物半数有效的剂量 * 药理学 二、抗菌药物分类 1、作用于G+菌药 如青霉素和头孢菌素 如红霉素； 如林可霉素 如磺胺类和TMP 2、作用于G-菌药 如氨基苷类 氟喹诺酮类 3、广谱抗菌药 如四环素类、氯霉素等 如利福平 4、抗真菌药 如制霉菌素和两性霉素B 5、抗病毒药 * 药理学 返回 * 药理学 β-内酰胺类抗生素 分类 1、青霉素类抗生素 1)天然青霉素 如青霉素 2)半合成青霉素 如氨苄西林,羧苄西林等 2头孢菌素类抗生素 如头孢氨苄,头孢曲松等 3非典型β-内酰胺类抗生素 如硫霉素类等 * 药理学 青霉素G(苄青霉素) 理化性质 1母核：6-APA 2药物晶粉性质稳定 3水溶液不稳定,易被酸、碱、醇、金属离子等分解破坏,室温中可分解失效 (溶液应在临用前配制) 药动学 1不耐酸;采用肌内注射、iv 2分布范围广泛 3几乎全部以原型经尿排泄 (可与丙磺舒合用减慢排泄) * 药理学 抗菌机制 青霉素与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，阻碍细胞壁粘肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解死亡。 (为繁殖期杀菌药) 抗菌谱 1细菌：G+球、杆菌和G-球菌 2螺旋体 3对阿米巴原虫、立克次体、真菌及病毒无效 (为窄谱抗生素) 耐药性： * 药理学 临床用途 1治疗敏感的G+及G-菌引起的 感染性疾病(为首选药) 2治疗螺旋体引起的感染(为首选药) 不良反应 1注射局部反应 2过敏反应 预治措施:1)详细询问病史,过敏史等 2)皮肤过敏实验 3)溶液即配即用 4)作好急救措施 3赫氏反应(治疗矛盾) 4高血钾,高血钠症 * 药理学 半合成青霉素 耐酸青霉素类 代表药:青霉素