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* * 第三节 组胺与抗组胺药 一、组胺 组胺(H) 在体内以结合型颗粒储存于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。皮肤、支气管黏膜和肠黏膜组胺含量较高。 一些理化因素及药物可致肥大细胞脱颗粒，使H由结合型变为游离型释放。 游离型H与邻近靶细胞上组胺受体结合，直接激动受体，产生强大生物效应。 【药理作用与作用机制】 1.心血管系统 （1）对心肌收缩性的影响 激动H2→正性肌力 （2）对血管的影响 激动血管平滑肌H1、H2 →小动脉、小静脉扩张→血压下降。 激动H1→毛细血管扩张，通透性↑→局部水肿。 大剂量注射→强而持久的血压下降，甚至休克。 小剂量皮内注射→ “三重反应” （红斑→丘疹→红晕） ，麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”不完全，可作为麻风病的辅助诊断。 （3）对血小板影响 激动H1→促聚集；激动H2→抗聚集。 2.对腺体作用 激动胃壁细胞膜上H2→胃酸分泌↑； 对唾液腺和支气管腺等分泌较弱。 3.对平滑肌作用 激动平滑肌细胞膜上的H1→支气管痉挛，哮喘者更敏感。 兴奋胃肠道平滑肌。 【临床应用】 1.鉴别真性胃酸缺乏症，目前多用五肽促胃泌素，因其副反应少，组胺已少用。 【不良反应与禁忌症】面部潮红、头痛、体位性低血压。支气管哮喘禁用。 二、抗组胺药 阻断组胺受体，产生拮抗组胺的作用。 （一）H1阻滞药 【药理作用与机制】 1.抗H1作用 对抗H引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩； 对H引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用。 该类药只能部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低，完全对抗需同时用H1 和H2 阻滞药。 2.中枢抑制作用 多数对中枢产生抑制，表现有镇静、嗜睡。 阿司咪唑、阿伐斯汀、左卡巴斯汀、咪唑斯汀无。 3.其他作用 苯海拉明、异丙嗪等防晕、止吐较强；咪唑斯汀对鼻塞有效。 *