张卫国-抗高血压药的临床应用精品.pptVIP

* 0 10 20 30 40 50 60 70 80 卡维地洛 vs 阿替洛尔 卡维地洛 vs 卡托普利 卡维地洛 vs 硝苯地平 卡维地洛 vs HCTZ 降压反应率:卡维地洛和其他药剂比较 *反应 = 舒张压90 mmHg % 反应* Moser (1998) * 卡维地洛和美托洛尔对高血压患者局部血液动力学的慢性作用比较 16 135 14 360 14 421 21 381 p0.001 p0.001 卡维地洛l (n=12) 35 000 30 000 25 000 20 000 15 000 10 000 5 000 0 基值 4 周 股动脉阻力 (dyn.s.cm-5) (均数 ±标准差) Weber (1996) 美托洛尔 (n=12) * 卡维地洛和美托洛尔 对高血压患者心输出量急性和慢性作用比较 用药前 用药2 小时后 用药24小时后 用药 4周, 最后一次剂量2 h后 心输出量 ( 升/分钟) *p0.05 vs placebo; **p0.01; *** p0.005 卡 维地洛 (25–50 mg/天) (n=12) 美托洛尔 (100–200 mg/天) (n=12) 8 7 6 5 4 * ** ** *** ** ** 6.29 6.61 6.27 4.89 6.21 5.47 6.30 4.93 Weber (1996) * 胰岛素敏感性的相对变化:  卡地维洛与美托洛尔作用比较 25 卡维地洛 美托洛尔 GIR MCR ISI 相对变化 (%) GIR = 葡萄糖摄入率; MCR = 代谢清除率;ISI = 胰岛素敏感指数 * * * 20 15 10 5 0 -5 -10 -15 -20 -25 *p0.05 vs 基值 Jacob (1996) * 糖尿病性高血压患者的 血糖和血红蛋白A1C:  阿替洛尔与卡维地洛作用比较 -0.4 -0.3 -0.2 -0.1 0 0.1 0.2 0.3 0.4 卡维地洛 (n=23) 阿替洛尔 (n=22) 治疗 24 周的患者 *p=0.01 vs BL; ?p0.005 vs BL; ?p0.001 vs BL; §p0.001 卡维地洛 与 阿替洛尔 ?0.5 ?0.3 ?0.1 ?0.25 * ? ? ? 葡萄糖水平§ 血红蛋白A1C§ （ ％) (mmol/l) Giugliano (1997) * （四）、 利尿药 噻嗪类常用。 1. 降低血压作用机制有以下几方面： ① 通过利尿排钠，减少血容量而发挥作用； ② 排钠后可使血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低； ③ 排钠后可使血管平滑肌细胞内钙减少而表现松弛； ④ 排钠后可使血管内皮细胞释放前列腺素、一氧化氮等舒张物质。 * 2.临床应用： 抗高血压应用以小剂量开始（6.25-12.5mg/d)即可取得满意疗效。亦可与其他药物合用增强抗高血压的疗效。小于25mg/d，较少影响糖耐量与血脂代谢。 适用于轻度高血压患者的初步用药、老年人、肺部有疾患者、高血压伴有心衰者。 * 3.不良反应： 但大剂量或长期应用可引起低血钾、高尿酸血症；血清胆固醇、甘油三酯增高及高密度脂蛋白降低；糖耐量降低等不良反应。 4.长期应用注意事项： 服药期间注意检查血液电解质含量；补钾；可采用隔日或用药3-4日停药3-4日的间歇疗法。痛风患者、血糖异常者、肾功能低下者不宜选用。 * 保钾利尿药： 螺内酯 该类药的优点有降压时不引起低血钾、高血糖及不影响血脂。常与其他药物合用发挥作用。长期小剂量应用可拮抗醛固酮对心血管的增殖作用，改善高血压患者的心血管病症状，减少并发症发生。 * (五) 其他类 ?1受体阻断药：哌唑嗪 ① 口服吸收好，生物利用度高，作用快而持久； ② 降压作用较强，适用于不同病因的高血压治疗； ③ 降压时可降低血清总胆固醇和LDL、VLDL，升高HDL，故有利于高血压伴有动脉粥样硬化的治疗。 ④ 首次用药时应注意剂量，因可引起体位性低血压。 * 钾通道开放剂：吡那地尔 ①口服给药，在肝脏代谢，作用快而短暂，长期用药无蓄积。现临床多用控释剂延长药物作用时间。 ②选择性作用于血管平滑肌细胞，开放胞膜上的钾通道，促钾外流，胞膜超极化使平滑肌松弛而扩张血管，降低外周阻力；降压效应与基础血压有关，即血压越高，