神经系统精品教学（南方医学院）抗癫痫药和抗惊厥药.pdfVIP

Antiepileptic and Anticonvulsant 徐江平 癫痫(epilepsy)：是一种反复发作 的神经系统疾病，发作时伴有局部 病灶的神经元异常高频放电，并且 向周围扩散，引起临床症状发作。 表现为短暂的运动、感觉或精神失 常。 病因 •原发性：病因未明 •继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸 形、脑外伤所致。病灶所处部位，放 电侵犯区域大小，决定临床发作类型 及症状轻重。 癫痫的类型  部分性发作：单纯性、复杂性、继发强 直阵挛性；  全身性发作:强直-阵挛性发作、肌阵 挛性发作、失神发作 癫痫发病机制 •1.发作时，局部病灶神经元同时去极 化，发生高频，同步，爆发式放电 （先兆）； •2. 病灶的异常放电向周围扩散，导致 更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作 的临床表现。 示意图 正常脑细胞 抑制放电 药物作用 稳定细胞膜， 病灶 抑制放电扩散 苯妥英钠 (phenytoin sodium ） 药理作用 1、膜稳定作用 + 1）阻滞电压依赖性Na 通道，抑制Na 内流 2+ 2）阻滞电压依赖性Ca 通道 + 3）与失活的Na 通道结合，延长其不 应期 2、增强中枢GABA功能 临床应用 1、抗癫痫大发作（首选）；小发作无效 （由于兴奋小脑，可诱发） •i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神 经、舌咽神经痛 3、抗心律失常: 室性，特别是强心苷中 毒(首选)。 不良反应 •1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致 静脉炎（少用）。 •2、齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍。 •3、神经系统反应 主要小脑前庭功能 障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等） 停药3－6个月可消退。 • 4、过敏反应 粒细胞缺乏 •6 骨骼系统 诱导肝药酶，加速VD代谢， 小儿长期应用可致佝偻病、骨软化症、 低钙血症（加服V ） D •7 其它：女性多毛症，男性乳房肥大 症。 作用特点 1、起效慢，连续服用的治疗量 6－10天达稳态血浓。 2、个体差异大，吸收慢且不规则。 作用特点 3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴 比妥类不同），过量可致兴奋，治疗 期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。 苯巴比妥（phenobarbital） （一）抗癫痫作用机制 •激动突触后膜上的GABA受体 •阻断突触前膜钙离子的摄取 除抑制癫痫病灶兴奋性神经元异常放电向 周围扩散，还直接抑制其异常放电。 （二）临床应用 主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。对 小发作无效。 扑米酮（primidone ） 特点： • 1，对大发作和局限性发作疗效好，对精 神运动性发作也有效，小发作无效。 • 2，主要用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控 制的癫痫大发作，也可作为精神运动性发