神经系统精品教学（南方医学院）抗焦虑药和镇静催眠药.pdfVIP

抗焦虑药和 镇静催眠药 Anxiolytics and Sedative-hypnotics 概述: 焦虑症是一种急性 阵发性的神经官能症 (Neurosis)，发作时 患者自觉恐惧、紧张、 忧虑，并伴有心悸、 震颤、出汗等。 Physiological sleep pharmacological sleep 快动眼时相(rapid eye movement sleep, REM) 特点：眼球活动频繁，骨骼肌极度松弛，多 梦，呼吸、心跳快，血压升高。 非快动眼时相(non rapid eye movement sleep, NREM) 特点：由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为 浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠 slow wave sleep,SWS），大脑皮层高度 抑制，易出现惊梦、遗尿、夜间惊恐和夜游 症。 觉醒与催眠 觉醒(waking state) SWS REM REM SWS SWS:80-120min REM:20-30min 做梦 Physiological sleep NREM约80-120分，REM 20-30分，相互 交替，一昼夜发生4-5次，越往后REM越长 Pharmacological sleep REM缩短/SWS缩短 * NREM/REM交替数增多，总睡眠时延长 *长期用药停药后出现 “反跳”现象，REM频率 增加，时间延长，患者主诉多梦、恶梦，病人不 愿停药，出现滥用(abuse)，产生依赖和成瘾。 传统的镇静催眠药： 属广泛性中枢抑制药： 镇静 催眠 嗜睡 抗惊厥 呼吸麻痹 死亡 Coma Drug A s Anesthesia t c e f f Drug B e S Hypnosis N C Sedation Increasing sedative-hypnotic dose 抗焦虑药和镇静催眠药的发展历史 年代 抗焦虑 催眠 1950前 巴比妥类 巴比妥 类 1960 甲丙氨酯 格鲁米 特, 水合氯醛等 1970 苯二氮卓 苯二氮 第一节 苯二氮卓类 结构与构效关系 药理作用： 1. 抗焦虑 本类药物小剂量(不引起镇 静)就有抗焦虑作用。 2.镇静催眠作用 稍大剂量是镇静催眠作用， 能阻断刺激脑干网状结构引起 的觉醒脑电波。不缩短REM时相， 故停药后无反跳现象；不引起 全身麻醉，副作用小。 3. 抗惊厥、抗癫痫 癫痫持续状态、小发作首选药。 临床用于癫痫及小儿高热、破 伤风、惊厥、子痫和药物中毒 所致的惊厥。 4.中枢性肌松作用 其作用机制主