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第六章 胆碱受体激动药 第一节 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 【药理作用】? ACh可直接激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。 1.M样作用 ?(1)心血管系统 负性肌力、负性频率、负性传导 （2）对血压的影响 ? 小剂量-血压下降；大剂量--血压下降、心动过缓； (3)平滑肌 胃肠道-收缩，分泌；泌尿道-排尿；支气管—收缩和子宫等平滑肌均有兴奋作用。 ?(4)腺体 使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。 (4)眼 使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，眼压降低；睫状肌收缩，调节痉挛。 (5)中枢 静脉注射ACh不产生明显的中枢作用。 2.N样作用 在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势：心肌和小血管则以去甲肾上腺素占优势。Ach--骨骼肌收缩。 醋甲胆碱 作用时间比ACh长，具有选择性M样作用，N样作用很弱。小剂量即可产生明显的心血管作用，使血压下降、心率减慢。禁用于支气管哮喘、甲状腺机能亢进、冠脉缺血和溃疡病患者。 ?卡巴胆碱 对膀胱和肠道作用明显，故可用于手术后腹气胀和尿潴留。主要用于局部滴眼治疗青光眼。 ?氯贝胆碱 第二段 ?M胆碱受体激动药 毛果芸香碱--匹罗卡品 【药理作用】? 能选择性地激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显。 1.眼? (1)缩瞳? (2)降低眼内压? (3)调节痉挛? 2.腺体?汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。 【临床应用】? 主要用作缩瞳药，其吸收作用可用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。 青光眼? (2)虹膜炎? (3)口腔干燥? ? 第三段? N胆碱受体激动药 N1受体激动药可分为两类：一类以烟碱为代表，特点是兴奋神经节的作用迅速，第二类包括毒蕈碱（muscarine）、醋甲胆碱和部分抗胆碱酯酶药，特点是兴奋神经节的作用缓慢，为阿托品样药物所阻断。 第七章??? 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 第一节? 胆碱酯酶胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 第二节? 抗胆碱酯酶药 胆碱能神经末梢释放的ACh水解破坏减少而大量堆积，表现出M和N样作用。 一、 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，表现为抑制AChE，直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体。促进运动神经末梢释放Ach。对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃收缩和增加胃酸分泌，促进蠕动。1.重症肌无力? 2.手术后腹气胀和尿潴留??。 3.阵发性室上性心动过速?4.肌松药过量中毒?5.青光眼【不良反应及防治】?胆碱能危象? 毒扁豆碱 ? 1.眼睛? 本品对眼的作用类似于毛果芸香碱，但其作用强而持久。2.吸收作用? 吸收后在外周可产生完全拟似ACh的M、N样作用。对胃肠道平滑肌兴奋作用较强，过量时可致腹痛、腹泻。也兴奋支气管平滑肌，对腺体分泌有明显的促进作用。 【临床应用】 1.青光眼? 可单独或与毛果芸香碱合用治疗青光眼， 2.抗胆碱药中毒? 常用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救及中药麻醉催醒。 【不良反应及注意事项】? 本品可进入血-脑脊液屏障，故全身毒性反应较新斯的明严重? 治疗重症肌无力，也用于手术后腹气胀和尿潴留。? 依酚氯铵 非去极化肌松药中毒解救。?? 加兰他明 可用于重症肌无力，脊髓灰白质炎（小儿麻痹症）的治疗。 ? 安贝氯铵 临床主要用于重症肌无力治疗，尤其是不能耐受新斯的明患者。? 地美溴铵 用于青光眼治疗--开角型青光眼及对其它药物无效的青光眼病人。?? 石杉碱甲 临床用于治疗老年痴呆和单纯记忆障碍。? 二、难逆性抗AChE药 【中毒机制】? 有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶药相似，只是与胆碱酯酶的结合更为牢固。【急性中毒】?主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。 【慢性中毒】? 生产农药的工人或长期接触农药的工作人员? 第三节 ?胆碱酯酶复活药 碘解磷定 忌与碱性药物合用。 【药理作用】磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来与体内游离的有机磷酸酯类直接结合排泄【临床应用】?阿托品合用。抢救乐果中毒应以阿托品为主。 氯解磷定复活AChE的作用较强副作用较碘解磷定小成为胆碱酯酶复合药中的首选药。 M胆碱受体阻断药 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 （一）阿托品? atropine ? 药理作用 1、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。 2、平滑肌 : 能松弛许多内脏平滑肌，尤其是当其活动过度或痉挛时，此松弛作用更为显著。 3、腺体:抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺敏感。 4、心脏: 增加心率，加快传导。对老人幼儿不能加快，可引起心率失常。 5、血管与血压 :?血管舒张和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小血管痉挛。 6、中枢神经系统:? 较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作用，随剂量增加而增强。