心血管及相关疾病新药物分子之开发研究.pptVIP

國立臺灣師範大學學術研究計畫補助 心血管及相關疾病新藥物分子之開發研究 ORD 94-2 (ORD 93-C)  總主持人： 許順吉 教授 (化學系)  分項計畫主持人： 姚清發 教授 (化學系) 陳焜銘 教授 (化學系) 呂國棟 副教授 (生命科學系) 具生物活性分子的分離、合成及其生物活性測試 離體及活體實驗 赤芍 丹皮 Paeonol (PN)及paeoniflorin (PF)的分子結構 化學合成:具生物活性分子的製備 氧化腈(nitrile oxide)及其反應機構的研究 氧化腈(nitrile oxide)及其反應機構的研究 氧化腈(nitrile oxide)及其反應機構的研究 碘分子(I2)催化的反應 碘分子(I2)催化的反應 碘分子(I2)催化的反應 碘分子(I2)催化的反應 碘分子(I2)催化的反應 碘分子(I2)和CAN催化的反應 TMSCl催化的反應 三丙烯基鋁 (triallylaluminum) 和羰基 (carbonyl group)化合物中的醛類或酮類及其衍生物反應之探討 天然萃取物與合成化合物對平均動脈血壓之影響 心血管疾病為國人十大死因，而高血壓更嚴重影響國人健康，各大藥廠無不竭盡心力研發降低降血壓之藥物。本研究主要測試本計劃其他主持人即化學系許順吉教授、陳焜銘教授及姚清發教授所提供七種化合物之心血管反應 實驗材料及方法: 1. 取週齡於12至16週之雄性大白鼠(Wistar)，體重約250+330克。 2.平均動脈血壓之測量 注射urethane (1.4g/kg, I.P.)，將其全身麻醉後進行股動靜脈插管。將內含heparin (100 U/ml)之polyethylene導管(PE50)插入股動脈，並連接壓力轉換器與放大器，以偵測血壓與心跳之變化。 實驗結果摘要: 結果顯示有三種 藥品具有降低平均動脈血壓之效果(分別為PF、Yao-3 及 Yao-4)，一種藥品具有提昇平均動脈血壓之效果(Yao-1)，餘下三種藥品則對平均動脈血壓無明顯之影響(PN, Yao-2 及Yao-5)，但其中PN 可增強PF降低平均動脈血壓之效果。 研究成果發表 1. Chu, C.-M.; Gao, S.; Sastry, M. N. V.; Yao, C.-F. “Iodine-catalyzed Michael addition of mercaptans to a,b-unsaturated ketones under solvent-free conditions” Tetrahedron Lett, 2005, 46, 4971-4974. (SCI ) 2. Ko, S.; Sastry, M. N. V.; Lin, C.; Yao, C.-F. ” Molecular iodine-catalyzed one-pot synthesis of 4-substituted-1,4-dihydropyridine derivatives via Hantzsch reaction” Tetrahedron Lett, 2005, 46, 5771-5774. (SCI) 3. Shivaji, V. M.; Sastry, M. N. V.; Wang, C.-C.; Yao, C.-F. “Molecular iodine: A powerful catalyst for the easy and efficient synthesis of quinoxalines” Tetrahedron Lett, 2005, 46, 6345-6348. (SCI) 4. Tu, Z.; Jang, Y.; Lin, C.; Liu, J.-T.; Hsu, J.; Sastry, M. N. V. N.; Yao, C.-F. “The study of reaction mechanism for the transformation of nitronate into nitrile by phosphorus trichloride” Tetrahedron 2005, 61, 10541-10551. (SCI) 5. Lin, C.; Hsu, J.; Sastry, M. N. V.; Fang, H.; Tu, Z.; Liu, J.-T.; Yao, C.-F.