环-氨-红-氯-杨宝峰-7thPPT.ppt

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素;第一节 大环内酯类抗生素; 14原子环大环内酯 16原子环大环内酯;大环内酯类抗生素;2007年大环内酯类药物各品种抽样医院用药金额份额 ;第二代:半合成(新)大环内酯类 14元环 克拉霉素 罗红霉素 地红霉素 氟红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 罗他霉素、米欧卡霉素 第三代*:半合成大环内酯类 酮内酯(Ketolide)：Telithromycin(泰利霉素);【抗菌机制】;蛋白质在核糖体上合成;大环内酯类抗菌机制;【抗菌机制】;【耐药性】;【药代动力学】;【常用药物】;抗菌作用及临床应用;不良反应;;;◆常用药物 ※克拉霉素 (clarithromycin) ——14元环 ①抗菌活性为大环内酯类最强：需氧G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体作用为同类中最强 ②与红霉素交叉耐药 ???罗红霉素*(roxithromycin) ——14元环 血及组织浓度高(目前本类血浓最高者);※阿奇霉素(azithromycin) ——15元环 ●组织、细胞内药物浓度高于血药浓度 ● t1/2最长(35 ~ 48小时) ●抗菌谱广; 对G-菌(尤其是流感杆菌、淋球菌)强大以致有快速杀菌作用。对肺炎支原体作用最强 ●不良反应小 ●与红霉素交叉耐药 ;酮内酯类抗生素;第二节 林可霉素类抗生素;HO;【体内过程】;【抗菌作用】 速效抑菌 ◆抗菌谱 与红霉素相似而较窄。 对各种厌氧菌有良效，对G+需氧菌作用强，对多数G-菌作用弱或无效。 ◆抗菌机制 能与细菌核蛋白体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶的活性 ◆注意 不宜与红霉素合用－－拮抗作用 【耐药性】 两药完全交叉耐药,与大环内酯类不完全交叉耐药;【临床应用】 1.各种厌氧菌或与需氧菌的混合感染 2. 用于对β-内酰胺类耐药或对青霉素过敏的金葡菌感染，特别是由金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感染 【不良反应】 胃肠反应，伪膜性肠炎*，偶见皮疹、骨髓抑制、肝毒性等 *伪膜性肠炎多由难辨梭菌引起，可用万古霉素与甲硝唑治疗;第三节 多肽类抗生素; 二、多粘菌素类 多粘菌素B,E(polymyxin B,E) (前者略强) 抗菌谱窄,对某些G-杆菌(大肠、克雷伯、铜绿假单胞菌等)有强大抗菌作用（慢效杀菌剂）; 阳离子型表面活性剂，破坏细菌胞浆膜；影响胞内核质和核糖体的功能 主要用于铜绿假单胞菌感染;现多局部应用 不良反应多:肾毒性、神经毒性等; 三、杆菌肽类 对G+菌作用强大 慢效杀菌 抑制细胞壁合成的胞浆膜阶段(脱磷酸) 肾毒性－－局部应用;;氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）;【抗菌作用】;【抗菌机制】;氨基糖苷类抑制蛋白质合成;杀菌特点;【耐药机制】;【体内过程】;敏感需氧G—所致全身感染 联合用药：β-内酰胺类 + 氨基糖甘类 不能混合于同一容器 消化道用药 外用 ;β-内酰胺类、氨基糖苷类联用机制;【不良反应】;药物相互作用;氨基糖苷类根据抗菌作用的分代;常用药物;庆大霉素（gentamicin） 临床应用 治疗G-杆菌感染的主要药物，本类首选 与青霉素或其他抗生素联用，治疗严重的葡萄球菌、链球菌或绿脓杆菌感染 局部应用 不良反应 肾毒性(较多见，但多可逆),耳毒性（前庭耳蜗），偶过敏反应 妥布霉素（tobramycin）▲抗铜绿假单胞菌比庆大霉素强,且对其耐药者仍有效，用于铜绿假单胞菌感染▲不良反应 与庆大霉素相似但较轻;;第四十二章 四环素类 及氯霉素类抗生素 广谱 快速抑菌药;第一节 四环素;基本类别;抗菌作用;抗菌机制;四环素类的抗菌机制;耐药性;四环素 tetracycline ;临床应用;不良反应;多西环素 doxycycline;米诺环素 minocycline;四环素类各药的特点;第