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第十七章 海洋天然产物 概述 大环内酯类 聚醚类 肽类 倍半萜类 二萜类 皂甙类 展望 第一节 概述 海洋生物种类——50多万种 由于生长环境与陆生生物不同（高盐、高寒、高压、缺氧、光照少等），海洋生物的次生代谢产物有独特的结构。 人类对海洋生物的认识和利用非常不足（1％） 较深入的研究是从20世纪60年代开始（光谱技术的发展） 第一节 概述 海洋天然产物的研究热点—— ——从海洋生物中寻找新的活性天然产物。 研究物种—— ——最多的是海绵纲的海绵 ——其次是珊瑚、苔藓虫、棘皮动物、海藻、海星、海洋微生物等 第一节 概述 已发现的海洋天然产物—— 第一节 概述 已发现的海洋天然产物—— 目前的开发状况 到2005年，有3个～4个创新类海洋药物进入临床应用，6个～8个新的海洋药物完成药学研究进入Ⅱ期临床应用，10种～20种新的海洋保健食品、化妆品、生物工程材料等达到工业化生产水平。 第一节 概述 对海洋天然产物的合成 对结构复杂，有重要生物活性的海洋天然产物的全合成研究是海洋天然产物研究领域的另一个热点。尽管实际上复杂化合物全合成在应用上不大可能，但是对一些结构相对简单的化合物或对一些有重要生物活性的海洋天然产物进行结构修饰以获得更为有效的药物先导化合物方面，化学全合成技术将会发挥重要作用。 第二节 一、大环内酯类 定义： 结构中含有内酯键的十元环以上的环状化合物。 --海洋生物中常见的一类具有抗肿瘤活性的化合物。 红藻中的倍半萜 珊瑚中的倍半萜 海绵中的呋喃倍半萜 2 珊瑚中的倍半萜 3 海绵中的倍半萜 （一）、海参皂甙 我国海洋天然产物研究与国际水平的差距 国际海洋食品与药品研究的发展趋势 为什么许多海洋生物的次生代谢产物有独特的结构。 因为较易采集，海洋天然产物研究得最多的是哪种动物？ 海洋天然产物中聚醚类的结构特点？ 海绵中倍半萜的结构特征？ 只有哪类海洋生物中存在皂甙类成分？ 海参皂甙的结构特点？ 海星皂甙的三种类型？ 与四环三萜类的母核结构有何不同？ 甾体和强心甙的显色鉴定； C21甾体甙元的主要结构特点； 强心苷的苷元在17位连接了什么基团？何谓甲型强心苷？乙型强心苷呢？强心苷类物质的糖有何特点？此类成分的提取注意事项是什么？ 课后习题：1.(1), (3); 2. 7. 差距，具体反映在： 1. 我国海洋生物资源的分布与品种调查不完全。 2. 从事海洋生物的化学、生物学、生态学等基础研究的学术水平不平衡，而海洋有机物的全合成，海洋化学生态学、海洋微生物的发酵培养等方面的研究才起步。 原料问题！ 许多海洋天然产物具有显著的生物活性，但因结构特异、复杂而难以人工合成，或因自然资源有限无法大量获取 ——从而未能进行充分、系统的生物活性研究；即使通过临床实验进入市场，也无疑会面临原材料短缺这一难题。 海洋食品与药品研究最紧迫的课题—— 运用新的研究方法和技术，开拓新的研究领域，从而获得可人工再生的、对环境无破坏的、稳定的、经济的原材料 * * P. 163 目前，已从各种海洋生物中分离获得近2万种海洋天然产物，新发现的化合物以平均每4年增加50％的速度递增;1969——1999年间，有关海洋活性天然产物的专利有300多项，在已发现的化合物中，近1/2具有各种生物活性; 更重要的是超过0.1%的化合物结构新颖独特，活性显著，已成为新药或新药先导化合物的来源。 海洋抗肿瘤活性天然产物——研究重点 （海洋动物中10％，海洋植物中3.5％的化合物具有抗癌活性）。 其次——抗心血管疾病、抗病毒、抗炎、抗菌的化合物 另外——海洋生物毒素（河豚毒素）； 海洋化学生态学 第一节 概述 海兔 aplysia depilans 中 强 毒鱼活性 软体动物门—— 海洋无脊椎动物 Bugula neritina 多室草苔虫中—— 强 抗癌活性 提高免疫力，对其他抗癌药物的辅助作用 苔藓动物门 唇口目 苔藓动物—— 海洋真菌 hypoxylon oceanicum 中的 抗真菌 成分 在陆生真菌中也被发现过 海洋微生物—— 加勒比海 海鞘 ecteinascidia turbinata 中的 抗癌 成分 对软组织癌症的疗效很好 脊索动物门—— 二、 聚醚类 1 聚醚类是一类毒性成分 2 结构特点： 含有多个六元环为主的醚环 “聚醚梯” 引起赤潮的微生物之一Gymnodinium breve 海洋微生物—— 三、 肽类 海洋生物中的肽类的特点： 1 含有许多海洋生物特有的氨基酸 2 有直链肽，也有环肽 3 多具有细胞毒活性 四、 倍半萜类 研究海洋生物中成分的历史虽然不长，但也已发现了大量与陆生植物不同的倍半萜，其中许多还有着新奇的结构骨架。