《工业制剂学》复习资料.docxVIP

剂型： 把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。药物制剂：以剂型体现的药物的某种品种，能直接用于患者。GMP： 药品生产质量管理规范 good manufacturing practice GMP 的检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。GLP 药物非临床研究质量管理规范 good laboratory practiceGCP 药物临床试验管理规范 good clinical practice潜溶剂 ： 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。 潜溶剂提高药物溶解度的机制：两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，从而有利于难溶性药物的溶解。助溶剂：难容性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。第三种物质称为助溶剂。 常见的助溶剂：1、某些有机酸及其钠盐2、酰胺类增溶剂： 增溶:指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。 具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。以水为溶剂的药物溶液增溶剂的最适HLB值为15—18. 增溶量：1g增溶剂能增溶药物的克数。 表面活性剂能增加难溶性药物溶解度原因是表面活性剂在水中形成胶束的结果。影响增溶的因素：1、增溶剂的种类：对于强极性或非极性药物同系物的碳链越长，非离子型增溶剂的HLB值越大，增溶效果越好；但对于极性低的药物，效果相反。 2、药物的性质： 增溶剂的种类、浓度一定时，同系物药物分子量越大，增溶量越小。 3、加入顺序 4、增溶剂的用量影响 溶出速度的因素： 1 、固体的粒径和表面积 2、温度 3、溶出介质的性质4、溶出介质的体积 5、扩散系数 6、扩散层的厚度第三章 表面活性剂：能使液体表面张力显著降低的物质，即为表面活性剂。表面活性剂：1 离子表面活性剂2 非离子表面活性剂 毒性：阳离子型 阴离子型 非离子型 1 概念：系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂除了能显著降低溶液表面张力外，还可用于增溶、乳化、润湿、杀菌、消泡、起泡、絮凝和反絮凝等作用，这是区别于一般表面活性剂的重要特点。 2 结构特征：同时具有极性亲水基和非极性的亲油基。是既亲油又亲水的两亲性分子。由非极性的烃链和一个以上的亲水基团组成。 1 阴离子表面活性剂：起表面活性作用的部位是阴离子，带负电荷。 1高级脂肪酸盐2硫酸化物3磺酸化物 2 阳离子表面活性剂：起表面活性作用的部位是阳离子，带正电荷。 季铵盐类。其分子结构主要部分是一个五价的氮原子。 特点：水溶性好，在酸性与碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用。但有刺激性，毒性较大。3 两性离子表面活性剂：其分子结构中同时具有正、负电荷基团。随溶液PH变化表现出不同性质。PH 在等电点范围内表面活性剂呈中性；在等电点以上呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的去泡、去污作用；在等电点以下呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌性。 1卵磷脂2氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂 1 脂肪酸甘油酯：表面活性较弱，HLB为3—4 ，主要用于W/O型辅助乳化剂。 2 多元醇型 3 聚氧乙烯型 4聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物表面活性剂的性质 物理性质： 1表面活性：表面活性剂在较低浓度时，几乎完全吸附于溶液表面形成单分子作用，可降低溶液表面张力。 2 表面活性剂胶束：表面活性剂的正吸附达到饱和后，表面活性剂分子开始转入溶液的内部，由于表面活性剂分子疏水部分与水的亲和力较小，而疏水部分之间的吸引力较大，导致表面活性剂的疏水部分相互吸引，形成亲油基团向内，亲水基团向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒径范围内缔合体，称为胶束。胶束是产生增溶、乳化、去污、分散和絮凝作用的根本原因 。 a临街胶束浓度CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度 b胶束的结构： 3 亲水亲油平衡值HLB： HLB值的大小反映了表面活性剂分子中亲水合亲油基团对油或水的综合亲和能力。HLB值越高，亲水性越强， HLB值越低，亲油性越强 HLB= (HLB1*W1+HLB2*W2) W1+W2 表面活性剂的HLB： 0—40 非离子表面活性剂HLB：0—20 完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子的HLB值为0 完全由亲水性的氧乙烯组成的聚氧乙烯的HLB为20 W/O 型乳化剂的HLB： 3—6 O/W 型乳化剂的HLB：8—18 增溶剂的HLB： 13—18 润湿剂的HLB： 7—9 HLB的理论计算法： HLB= 亲水基团HLB数-亲油基团HLB数+7 4 表面活性剂的增溶 A 胶束的形成： 表面活性剂在水溶液中达到CMC后一些水不溶性或微溶性物质在胶束