第三章 抗过敏药物PPT.ppt

第四节 组胺H1受体拮抗剂;简介;组胺的生理作用;H1受体-----变态反应 主要分布在支气管、胃肠道平滑肌 组胺激动H1受体使皮肤、粘膜毛细血管扩张、通透性增加，血浆渗出，发生局部红肿、痒，同时使支气管平滑肌、胃肠道和子宫平滑肌兴奋，导致呼吸困难 H2受体----溃疡 主要分布在胃、十二指肠细胞壁，促进胃酸和胃蛋白酶分泌，容易引起胃十二指肠溃疡 H3受体 分布在中枢 参与血压、心率和体温的控制 H4受体 小肠、脾、免疫细胞 参与感染、过敏 ;过敏性疾病;H1受体拮抗剂的基本化学结构;按化学结构分类 ;乙二胺类;;哌嗪类;盐酸西替利嗪（见P104）　Cetirizine Hydrochloride ;氨基醚类;苯海拉明结构修饰;苯海拉明结构修饰;氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，对外周H1受体有较高的选择性，属于第二代抗组胺药。不仅作用强大，且起效快，服用30min后见效，作用???维持12h。 ;丙胺类;丙胺类;N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。 S-构型的活性强，急性毒性小。 临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。 副作用有嗜睡、口渴等。 ;不饱和衍生物;烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用。 E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体。 ;哌啶类;咪唑斯汀　Mizolastine ;不具中枢镇静作用，属于第二代H1受体拮抗剂，但优于其他第二代H1受体拮抗剂 双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效抑制其它炎性介质的释放。 不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的4倍也未发现明显的心脏副作用。 主要代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化，不经Ｐ450代谢，且其代谢物无抗组胺活性。;三环类;三环类;;氯雷他定　 loratadine;代谢产物;分类总结;学习要求