第三章 外周神经系统药物2013PPT.ppt

本类药物： 非镇静抗组胺药，作用强，起效快，有显著止痒作用。RR和RS体活性最强，SS体活性最弱。 非镇静抗组胺药，氯马斯汀的类似物。作用与氯马斯汀类似。 氯马斯汀 司他斯汀 三、丙胺类 非尼拉敏 曲吡那敏 Cl，Br，CH3 马来酸氯苯那敏 （Chlorphenamine Maleate） 化学名：N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏 鉴别： 叔胺类反应： 与枸橼酸醋酐在水浴上加热，显紫红色 马来酸的反应： 与高锰酸钾反应，紫红色消失 应用： 服用后吸收迅速完全，排泄缓慢，作用持久。 抗组胺作用强，用量少，副作用小，适用于小儿。 临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，枯草热等。 副作用：嗜睡，口渴，多尿。 四、三环类 较强H1受体拮抗作用，中度抗胆碱和5-HT作用。适用于荨麻疹，湿疹，皮肤瘙痒及其他过敏性疾病。可抑制下丘脑饱觉中枢，有刺激食欲的作用。 赛庚啶 氯雷他定 强效选择性H1受体拮抗剂，无抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用。临床适用于减轻过敏性鼻炎症状，治疗荨麻疹和过敏性关节炎。 五、哌嗪类 作用：选择性H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体作用极小。不易透过血脑屏障，无中枢镇静作用。临床用作抗过敏性药。 盐酸西替利嗪 （Cetirizine Hydrochloride） 化学名：2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基] 乙氧基乙酸二盐酸盐 * 羟嗪 本类药物 羟嗪 去氯羟嗪，具有平喘效果。 氯环利嗪，具有抗晕动作用。 1、半合成M胆碱受体拮抗剂 做成季铵盐 –难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用 Atropine问题 –具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用 –对M1和M2受体都有作用 异丙托溴铵 甲硝阿托品 后马托品 （二） 合成的M胆碱受体拮抗剂 2、全合成M胆碱受体拮抗剂 贝那替嗪 双环维林 解痉作用明显，抑制胃液分泌作用较弱 解痉作用增强，中枢作用减弱 溴本辛 溴丙胺太林 二、N胆碱受体拮抗剂 神经节N1受体阻断剂 –（心血管药物） 神经肌肉接头处N2受体阻断剂 –（肌松药） 右旋氯筒箭毒碱 （d-TubocurarineChloride） 第一个非去极化型肌松药，作用较强 –曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等 –因麻痹呼吸肌的危险，已少用 －注射液多用于腹部外科手术 –应用前须做好急救准备 –重症肌无力和支气管哮喘者忌用 结构特点：具有双－1－苄基四氢异喹啉 1、化学名：1，1’－[3α，17β－双－（乙酰氧基）－ 5α－雄甾烷－2β，16β－二基]－双－[1－甲基哌啶翁]二溴化物 泮库溴铵　 ??（Pancuronium bromide） 2、结构特点：雄甾烷，乙酰胆碱 –长效非去极化型神经肌肉阻断剂； –雄甾烷衍生物, 但无雄激素样作用 –无神经节阻滞作用，不促进组胺释放； –治疗剂量，对心血管系统影响较小； ◆较大剂量时可使心率加快，心收缩力减弱，外周阻力增加等。 肾 上 腺 素 能 药 物 第 三 节 肾上腺素能药 肾上腺素能 拮抗剂 肾上腺素能 激动剂 儿茶酚胺类 β受体阻断剂 α受体阻断剂 非儿茶酚胺类 肾上腺素 麻黄碱 沙丁胺醇 儿茶酚类胺类的生物合成和代谢 一、儿茶酚类胺类的生物合成 酪氨酸羟化酶 芳香氨基酸脱羧酶 苯乙醇胺N－甲基化转移酶 多巴胺β－羟化酶 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴 * 二、儿茶酚类胺类的代谢 儿茶酚胺－O－甲基转移酶 单胺氧化酶 肾上腺素能激动剂的发展 Norepinephrine Epinephrine Dopamine Ephedrine 肾上腺素(Adrenaline) 1、结构特点：含β-苯乙胺、儿茶酚、手性碳原子 2、化学名：（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 又名：副肾碱 1 2 3 4 1’ 2’ 3、性质： ①还原性：儿茶酚结构易被氧化。 ② pH3.5时被碘试液氧化生成肾上腺素红而显红色。 ③具有酚羟基，与三氯化铁试液反应，显翠绿色；再加氨试液，变为紫色，最后变为紫红色。 ④消旋化：室温放置或加热，可发生消旋化而使活性下降，在pH4以下，速度较快，应注意调节pH值。 4、代谢：进入体内后易被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢失活。 5、作用： 较强的α、β受体兴奋作用，能兴奋心脏、收缩血管，松弛支气管平滑肌。临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘；可制止鼻粘膜和牙龈出血；与局麻药合用可延缓局麻药的扩散和吸收，并能减少中毒危险。该药口服无效，常制成注射液（盐酸盐和酒石酸盐）。 盐酸麻黄碱（Ephesrine Hydrochloride） 1、化学名：（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 2、