第3章药动学分析课件.pptVIP

4．体内屏障 1）血脑屏障 血液-脑细胞外液、血液－脑脊液间屏障的总称。 大分子、脂溶度低、DP不能通过 脂溶性高药物可通过，脑膜炎选SD（蛋白结合低） 2）胎盘屏障 胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。 与一般毛细血管似，但药物进入胎儿较慢， 多数药可入胎儿，妊娠期慎用药 Kidney 复习题 名词解释 药动学 首过效应 生物利用度 半衰期 表观分布容积 一级动力学消除 零级动力学消除 肝肠循环 2.问答题 试述药物主动转运和被动转运的特点 试述溶液pH值对酸性药物被动转运的影响 试述药物转化的方式和意义 试述肝药酶诱导剂和抑制剂及其相互作用。 Liver Gut Feces excretion Portal vein 胆汁排泄 (biliary excretion) 和 肝肠循环 (Enterohepatic recycling) Bile duct 3. 乳汁排泄 有些药物哺乳妇应慎用 4. 其它：呼吸道、消化道、皮肤、汗腺 第六节 药动学的一些基本概念 血浆药物浓度随时间推移而发生变化的规律 1. 时量曲线（time-concentration curve）： 以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐 标所作的图 t C MTC MEC 潜伏期 药效持续时间 残留期 MTC：最小中毒浓度 MEC：最小有效浓度 t C 峰值浓度 Cmax 达峰时间 Tpeak 曲线下面积 ( AUC ) 反映吸收过程 反映消除过程 2.生物利用度（bioavailability,F) 指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用 的程度。 F = A D ? 100% A 进入体循环的药量 D 给剂量 意义：评价药物制剂质量 三个药厂生产的地高辛 3、表观分布容积 （apparent volume of distribution, Vd） 定义：指药物进入机体达到动态平衡时，假设药物在体内是均匀地分布于各组织与体液中，药物分布所需要的容积。 计算： Vd = A / C0 A：体内药物总量 C0：血药浓度 意义： 反映药物分布特点： Vd＝5 表示药物基本分布于血浆 Vd ＝ 10～20 表示药物分布全身体液 Vd 40 表示药物分布到组织器官中 Vd 100 表示药物浓集于某器官 （血容量 5L 细胞外液 25 L 人体总体液 40 L） 4 、半衰期（elimination half-life T 1/2）: 定义： 血药浓度下降一半所需的时间。 意义：1、确定给药间隔 2、反映体内药量消除的情况 3、预测达到坪值（Css）的时间：经 4－5个半衰期达坪 4、检测肝肾功能 5、连续多次给药的时量曲线 每隔1个半衰期给药一次（一级动力学消除） T 1/2数 累积量 1 50％A0 2 75 ％A0 3 87.5 ％A0 4 93.8 ％A0 5 96.9 ％A0 6 98.4 ％A0 稳态血浓 Css：每隔1个T ?给药1次，经4-6个T ? 后达到的相对稳定的血药浓度 6. 药物消除类型 (1)一级动力学消除（first-order kinetics） 定义：单位时间内药物消除的比例恒定 又称恒比消除。 特点：1、绝大多数药物消除方式 2、消除速度与血药浓度成正比 3、半衰期（T 1/2）恒定：