七叶树皂苷!ia的人肠内细菌生物转化产物及其抗肿瘤活性研究.pdfVIP

北 京 大 学 学 报 （ 医 学 版 ） =B,50I =‘ SXG56 B5bX,+Z4（X0IZ +AX5AX+ ）$ bDL] (.$ 5D] %$ ‘:J] *3 ·(% · ·论著 · 七叶树皂苷!# 的人肠内细菌生物转化产物 及其抗肿瘤活性研究 ! 杨秀伟，赵$ 静，崔景荣 ，郭$ 维 （北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京$ %’( ） ［关键词］七叶树皂苷!# ；肠) 微生物学；生物转化；抗肿瘤药) 药理学 ［摘$ 要］目的：探讨人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化七叶树皂苷!# ，阐明转化产物结构，研究其抗肿瘤活性。方 法：采用人肠内细菌和短乳杆菌粗酶分别与七叶树皂苷!# 共温孵方法，通过色谱技术分离、纯化转化产物，应用波 谱技术确定转化产物结构。结果：七叶树皂苷!# 可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生异七叶树皂苷# 、去酰 基七叶树皂苷 、*%!!!! 巴豆酰基原七叶树皂苷元和原七叶树皂苷元。去酰基七叶树皂苷 对小鼠肉瘤+!%’ 、肝癌 和肺癌细胞的生长具有抑制作用。结论：七叶树皂苷!# 是“前药”，人肠内细菌和短乳杆菌粗酶能够转化七叶树皂 苷!# ；转化产物去酰基七叶树皂苷 有抗肿瘤活性，是有开发潜力的抗肿瘤候选药物。 ,-./$ $ ［文献标识码］0$ $ ［文章编号］%.1 %!%.12（*3 ）%!(%!/ ［中图分类号］ !#$%’ () * +%(,-)’.(,/-%() (. ’0%) 1- +2 *#/-) %)’%)-3 +-0,%- -)$ * -)%4#/(, -0%5%%’ (. $’-023’0%) 1 4056 278!9:7 ，;0= 7?@ ，AB 7?@!CD?@ ! ，6B= E:7 （+F#F: G:H I#JDC#FDCH DK 5#F8C#L M N7DO7O:F7P QC8@R ，S:T7?@ B?7U:CR7FH +PVDDL DK SV#CO#P:8F7P#L +P7:?P:R ，N:7W7?@ $ %’( ，AV7?# ） 678 9:;!$ XRP7? # ；?F:RF7?:R) O7PCDJ7DL ；N7DFC#?RKDCO#F7D? ；0?F7?:DYL#RF7P #@:?FR) YV#CO#PDL !=?;8$ :+@0%5 ：ZD RF8[H N7DFC#?RKDCO#F7D? DK :RP7? # JH FV: PC8[: :?\HO:R DK V8O#? 7?F:RF7?#L J#PF:C7# #?[ #$%’#$())*+ ’,-.(+ ，[:F:CO7?: FV: RFC8PF8C:R DK J7DFC#?RKDCO#F7D? YCD[8PFR #?[ #RR#H FV: 7?! V7J7FDCH :KK:PF DK [:R#PHL:RP7? D? FV: F8ODC P:LL @CD9FV] *($’ ：ZV: :RP7? # 9#R 7?P8J#F:[ 97FV PC8[: :?\HO:R DK V8O#? 7?F:RF7?#L J#PF:C7# #?[ #$%’#$())*+ ’,-.(+ (/ .(%, ，C:RY:PF7U:LH] ZV: J7DFC#?RKDC! O#F7D? YCD[8PFR 9:C: 7RDL#F:[ #?[ Y8C7K7:[ JH FV: PVCDO#FD@C#YV7P O:FVD[R #?[ FV: RFC8PF8C:R 9:C: [:F:C! O7?:[ JH FV: RY:PFCDRPDY7P F:PV?7^8:R] ;’#3’ ：XRP7? # 9#R PD?U:CF:[ 7?FD 7RD:RP7? # ，[:R#PHL:RP7? ， *%!!!!F7@LDHLYCDFD#:RP7@:?7? #?[ YCDFD#:RP7@:?7? JH PC8[: :?\HO:R DK V8O#? 7?F:RF7?#L J#PF:C7# #?[ #$0 %’#$())*+ ’,-.(+1 Q:R#PHL:RP7? RVD9:[ YDF:?F7#LLH 7?V7J7FDC