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维普资讯 来自中国最大资料库下载 52 天津药学 Tianjin Pharmacy 2003年 l2月 第 l5卷第 6期 口服头孢菌素研究进展 程志刚，王荣先 (中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所，天津 300192) 摘 要 口服头孢菌素除具有抗菌谱广、抗菌活性较强、血药浓度较高等特点外，还有价格便宜、使用方便、利于门诊 患者的治疗等优点，在全世界得到广泛应用。本文综述了上世纪 90年代以来，上市的VI服头孢菌素的抗菌活性、药物动力 学、临床应用等方面的研究进展。 关键词 头孢菌素，口服，抗生素 中图分类号：R978．1 2 文献标识码：A 文章编号：1006—5687(2003)06—0052—06 Advances in Studies on Oral CephalOspOrins Cheng Zhigang，Wang Rongxian (Institute of Radiation Medicine，Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College，Tianjin 300192，China) ABSTRACTS The characteristics of orel cephalosporins include broad antimicrobial spectrum，strong antibaclerial activity， high plasma drug concentration and SO on，besides it also has such advantages as cheapness，Convenience and being benef— cial for out patients theraphy．This paper reviewed the advances in studies on antibacterial activity，pharmacokinetic and clinical use of some novel oral cephalosporins from 1 990 S． KEY WORDS Cephalosporins，Orel，Antibiotics 头孢菌素类是包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯及 7a一甲氧 的性能，第三代口服头孢菌素头孢克肟和头孢地尼在C3位上 头孢烯在内的一大类抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、l临 的乙烯基使药物可直接吸收；另一类是将口服不易吸收的头孢 床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，在抗感染药物 类药物制成其C2羧基的酯，即前药，口服后在消化道经酶水解 中占有重要地位。自1962年E．Lilly公司研制出第一个临床应 成原药而产生治疗作用。 用的头孢菌素——头孢噻吩(cephalothin)，经过 4O年的研究开 口服头孢菌素又可按抗菌谱和对革兰阴性杆菌抗菌活性 发，目前全世界已上市了 56个产品_1]，其中第一代 13种、第二 的不同分为 3类，即第一代、第二代和第三代。本文仅就上世纪 代 15种、第三代 24种、第四代 4种；以给药途径分，注射用 37 9O年代以来，上市的第一、二、三代口服头孢菌素的抗菌活性、 种，口服的17种，另有 2种既可口服又可注射使用。 药物动力学、临床应用等的研究进展作一综述。 1 口服头孢菌素的发展和分类 口服头孢菌素自1969年开发出头孢来星(cefalogl