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甾体工业的发展简介 ——第六组 XXX 纲要 天然甾体资源的开发 甾体微生物工业 甾体酶工程的研究 甾体药物全合成的发展 天然甾体资源的开发 甾体激素具有多种生理活性，临床使用日益广泛，已成为医药工业的一个重要门类。 肾上腺皮质激素（可的松） 甾体抗炎药 女用甾体避孕药（炔诺酮） 鉴于我国资源丰富，利用天然资源改造其结构来合成甾体药物是较为经济合理的途径。1958年以来，我国利用丰富的植物资源，薯蓣皂素、番麻皂素及剑麻皂素生产大量甾体药物。 起步晚，但在黄鸣龙教授的倡议和指导下逐步取得了发展，如今已成规模。 11 羟化 1958年黄鸣龙教授等用黑根霉使16 17 环氧孕甾4烯3、20二酮氧化引入11 羟基，从而研究出自薯蓣皂素合成可的松七步法合成路线。 这是我国第一个用于甾体药物生产的微生物合成。 11 羟化 （犁头霉合成氢化可的松） 1,2 脱氢 （简单节杆菌合成醋酸强的松） 1,4 脱氢 （节杆菌和诺卡氏菌混合发酵） A环芳构化 定向还原 甾醇降解 二、甾体酶工程的研究 甾体转化酶 3-氧-5 烯甾体异构酶可以使3-氧-5 烯甾体转化为相应的不饱和酮。 细胞色素P-450scc可以使侧链为5到10个碳原子的胆固醇同系物均转变为孕甾醇酮。 三、甾体全合成的发展 经过几十年来的不断发展，我国学者已经成功的合成了一系列的全合成甾体药物，如：左炔诺孕酮、孕三烯酮、米非司酮等。 这些都是全合成避孕甾体药物。而这些的发展始于我国上世纪计划生育的号召。 左炔诺孕酮的全合成途径： 上述的全合成左炔诺孕酮的步骤，已投入实际生产。 曾在北京第三制药厂和扬州制药厂先后投产。 参考文献 我国甾体药物三十年成就，马如鸿，《中国药物化学杂志》1991 我国甾体微生物工业的发展，刘其明，《中国药物化学杂志》，1995 甾体药物化学的新进展，广东药物研究所，《中国药物化学杂志》，1998 我国全合成避孕甾体药物的发展，韩广甸，《中国医药工业杂志》，2000 为我国甾体激素药物工业奉献一生 纪念黄鸣龙教授逝世十周年，周维善，《中国药物化学杂志》，1990 谢谢! * * 甾体药物是医药工业中的一个重要门类，由于其结构复杂，最初的研究和生产大多数以天然甾体为原料，采用半合成方法经结构改造进行合成。 随着甾体厌恶新品种的不断开发，受到日益紧张的甾体资源的限制，再加上自然界没有13-乙基的甾体原料可供改造。所以甾体全合成方法的研究显得十分重要。 α α α α 一、甾体药物与微生物工业 主要发展如下： β △ △ 　　随着甾体药物新品种的不断开发，受到日益紧张的甾体资源的限制，再加上自然界没有13-乙基的甾体原料可供改造。所以甾体全合成方法的研究显得十分重要。 * 甾体药物是医药工业中的一个重要门类，由于其结构复杂，最初的研究和生产大多数以天然甾体为原料，采用半合成方法经结构改造进行合成。 随着甾体厌恶新品种的不断开发，受到日益紧张的甾体资源的限制，再加上自然界没有13-乙基的甾体原料可供改造。所以甾体全合成方法的研究显得十分重要。 * *